Ebrantil® 25

Handling

Alfa-adrenerge reseptorantagonister. Urapidil fører til en samtidig reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk ved å redusere perifer motstand. Pulsen forblir vanligvis uendret. Hjertevolumet endres ikke. Minuttkastet kan øke i tilfeller der det ble redusert på grunn av økt etterbelastning. Urapidil virker perifert, blokkerer hovedsakelig postsynaptiske α1-reseptorer (og dermed hemmer vasokonstriktoreffekten av katekolaminer) og sentrerer, modulerer aktiviteten til sirkulasjonsreguleringssentre (forhindrer refleksstimulering eller inhibering av det sympatiske systemet). Binding til humane plasmaproteiner in vitro er 80%. Det metaboliseres hovedsakelig i leveren. Hovedmetabolitten er et hydroksylderivat som ikke har en antihypertensiv effekt. Metabolitten dannet ved O-demetylering av urapidil har samme aktivitet som utgangsmaterialet, men er tilstede i små mengder. Urapidil og dets metabolitter elimineres av nyrene i 50-70%, hvorav 15% av den administrerte dosen er i aktiv form og resten som metabolitter i avføringen. T0.5 etter hurtig intravenøs administrering er 1,8-3,9 timer. Hos pasienter med avansert lever- og / eller nyresvikt og hos eldre er distribusjonsvolumet og clearance av urapidil redusert, T0,5 i plasma er forlenget. Urapidil krysser blod-hjerne-barrieren.

Dosering

Intravenøst. Voksne. Hypertensjonstilfeller, f.eks. Hypertensiv krise, alvorlige og svært alvorlige former for hypertensjon, hypertensjon motstandsdyktig mot farmakologisk behandling. Intravenøs injeksjon: 10-50 mg urapidil skal administreres sakte intravenøst mens blodtrykket overvåkes. Reduksjonen i blodtrykk skjer vanligvis innen 5 minutter etter injeksjon. Avhengig av pasientens respons, kan dosen gjentas. Intravenøs infusjon eller infusjon ved hjelp av en infusjonspumpe. For å opprettholde trykknivået oppnådd etter injeksjonen, administreres 250 mg av preparatet i 500 ml 0,9% NaCl, 5% eller 10% glukose ved infusjon; Hvis vedlikeholdsdosen administreres ved hjelp av en infusjonspumpe, skal 100 mg av preparatet oppløses i 0,9% NaCl, 5% eller 10% glukose for å oppnå 50 ml oppløsning. Maksimal dose er 4 mg urapidil per ml infusjonsvæske. Infusjonshastigheten er avhengig av individuelle trykkverdier. Den anbefalte innledende maksimale administrasjonshastigheten er 2 mg / min, den gjennomsnittlige vedlikeholdsdosen er 9 mg / t - dette gjelder 250 mg urapidil tilsatt til 500 ml infusjonsvæske tilsvarende 1 mg = 44 dråper = 2,2 ml. Kontrollert senking av blodtrykket når blodtrykket øker under og / eller etter operasjonen. En intravenøs infusjon eller en infusjon med en infusjonspumpe brukes til å opprettholde trykket oppnådd etter en enkelt injeksjon av medisinen. 1. Hvis etter en intravenøs injeksjon av 25 mg urapidil, dvs. 5 ml oppløsning for sjokk a) det vil være en reduksjon i blodtrykket etter 2 minutter, hold blodtrykket på det tiltenkte nivået ved kontinuerlig infusjon, administrer først til 6 mg i løpet av 1-2 minutter, og reduser deretter dosen; b) hvis blodtrykket ikke synker etter 2 minutter, injiser 25 mg urapidil intravenøst, dvs. 5 ml for sjokk 2. Hvis, etter intravenøs injeksjon av 25 mg urapidil, dvs. 5 ml oppløsning for sjokk a) det vil være en reduksjon i blodtrykket etter 2 minutter, hold blodtrykket på det tiltenkte nivået ved kontinuerlig infusjon, administrer først til 6 mg i løpet av 1-2 minutter, og reduser deretter dosen; b) hvis blodtrykket ikke synker etter 2 minutter, injiser sakte 50 mg urapidil intravenøst, dvs. 10 ml oppløsning for sjokk 3. Hvis etter intravenøs injeksjon av 50 mg urapidil, dvs. 10 ml oppløsning for sjokk blodtrykket vil reduseres etter 2 minutter, bør blodtrykket holdes på det tiltenkte nivået ved kontinuerlig infusjon, først administrert til 6 mg i løpet av 1-2 minutter, deretter skal dosen reduseres. Spesielle pasientgrupper. Hos eldre pasienter bør legemidlet administreres med særlig forsiktighet, først i lave doser. Dosereduksjon kan være nødvendig hos pasienter med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon. Sikkerheten og effekten av intravenøs urapidil hos barn og ungdom er ikke fastslått. Måte å gi. Preparatet administreres intravenøst som en injeksjon eller infusjon, pasienten skal ligge. Dosen gis som en eller flere injeksjoner eller som en langsom infusjon. Injeksjonene kan deretter kombineres med en langsom infusjon. På grunn av toksikologisk sikkerhet anses behandlingsperioden på opptil 7 dager som trygg. Parenteral behandling kan gjentas i tilfelle blodtrykket stiger igjen. Parallell bruk av et oralt antihypertensivt middel under parenteral behandling er mulig.

Forholdsregler

Bruk med særlig forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt forårsaket av mekanisk skade (f.eks. Aorta- eller mitralstenose), lungeemboli eller hjertedysfunksjon på grunn av perikardielle årsaker, hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon ( dosereduksjon kan være nødvendig). Lavere doser bør brukes først hos eldre pasienter på grunn av endret følsomhet. Hvis et annet blodtrykkssenkende middel er gitt tidligere, må du vente til effekten av det administrerte medikamentet på blodtrykket er tydelig, og deretter redusere dosen av urapidil tilsvarende (et for høyt raskt blodtrykksfall kan føre til bradykardi eller hjertestans). Forsiktighet bør utvises hos pasienter som samtidig behandles med cimetidin. Sikkerhet hos barn er ikke etablert. Dette legemidlet inneholder propylenglykol og <1 mmol (23 mg) natrium i 5 ml injeksjonsvæske (1 amp), dvs. det er i det vesentlige "natriumfritt".

Uønsket aktivitet

Vanlige: kvalme, hodepine og svimmelhet. Mindre vanlige: hjertebank, takykardi eller bradykardi, tetthet eller smerter i brystet, angina-lignende symptomer, ortostatisk hypotensjon, tretthet, oppkast, plutselig svetting, uregelmessig hjerterytme. Sjeldne: tett nese, allergiske reaksjoner (kløe, rødhet i huden, utslett), priapisme. Svært sjeldne: angst, redusert antall blodplater. Ikke kjent: angioødem, urtikaria.

Graviditet og amming

Urapidil krysser morkaken. På grunn av utilstrekkelige data anbefales ikke bruk under graviditet med mindre den potensielle fordelen for moren oppveier risikoen for fosteret. Dyrestudier har så langt ikke vist noen skadelige effekter på fosteret. Det er ikke kjent om urapidil skilles ut i morsmelk, derfor bør du ikke amme under behandlingen.

Interaksjoner

Den antihypertensive effekten av urapidil kan forbedres ved samtidig bruk av alfa-adrenerge antagonister, vasodilatatorer, andre antihypertensiva og ved dehydrering (diaré, oppkast) og etter administrering av alkohol. Spesiell forsiktighet bør utvises når du bruker både urapidil og baklofen, fordi baklofen kan øke den hypotensive effekten. Samtidig bruk av cimetidin hemmer metabolismen av urapidil. Dette kan øke urapidilkonsentrasjonen i serum med 15%. Samtidig bruk med ACE-hemmere anbefales ikke på grunn av utilstrekkelige data. Legemidlet er surt og bør ikke blandes med alkaliske injeksjons- og infusjonsløsninger, da det kan forårsake uklarhet og nedbør.