Gabitril®

Handling

Et antiepileptisk middel som sterkt og selektivt hemmer GABA-opptak av nevroner og gliaceller. Øker den hemmende effekten av GABAergic overføring i hjernen. Det viser ikke signifikant tilhørighet til andre nevrotransmitterreseptorer eller opptakssteder. Etter oral administrering absorberes stoffet raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen (biotilgjengelighet er 89%). Tilstedeværelsen av mat reduserer maksimal blodkonsentrasjon og forsinker forekomsten, men har ingen effekt på den totale mengden absorbert. 96% av det er bundet til plasmaproteiner. Tiagabin metaboliseres i stor grad av leveren, hovedsakelig av CYP3A, til inaktive metabolitter. T0,5 i blodet ved monoterapi er 7-9 timer; i kombinasjonsbehandling med andre antiepileptika (f.eks. karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon), reduseres T0,5 til 2-3 timer. Tiagabin utskilles hovedsakelig i avføringen som metabolitter, ca. 14% skilles ut i urinen som isomerer og ca. 1% med urin uendret.

Dosering

Muntlig. Voksne og barn over 12 år. Pasienter som ikke tar medisininduserende levermedisiner - startdose: 5-10 mg / dag, økt ukentlig med 5-10 mg / dag; vedlikeholdsdose: 15-30 mg / dag. Pasienter som tar medisiner som induserer leverenzymer (f.eks. Fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon eller rifampicin) - startdose: 5-10 mg / dag, økt ukentlig med 5-10 mg / dag; vedlikeholdsdose: 30-50 mg / dag, doser opptil 70 mg / dag tolereres godt. Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon, bør dosen reduseres eller doseringsintervallene utvides. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Tablettene skal tas sammen med et måltid. Den daglige startdosen skal administreres i 1 eller 2 like doser; den daglige vedlikeholdsdosen skal administreres i 2 eller 3 like doser.

Forholdsregler

Skal ikke brukes til barn under 12 år. Tiagabin anbefales ikke for generaliserte anfall, spesielt idiopatisk fraværsanfall epilepsi, og spesifikke syndromer som Lennox-Gaust. Mens du tar tiagabin, kan noen pasienter oppleve en økning i anfallsfrekvens eller utvikling av nye typer anfall. Brukes med forsiktighet hos eldre pasienter; med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (dosejustering er nødvendig); med alvorlige atferdsforstyrrelser, f.eks. en historie med depresjon og angst (tiagabin kan forårsake gjentakelse av disse symptomene - det anbefales å starte behandlingen med en lav startdose og i sykehusmiljø). Pasienter som behandles med preparatet, bør overvåkes nøye for utseendet til selvmordstanker og oppførsel.Utseendet til petechiae under behandlingen er en indikasjon for blodprøver, spesielt antall blodplater. Hvis synsforstyrrelser oppstår under bruk av preparatet, bør oftalmologisk kontroll, inkludert synsfeltundersøkelse, anbefales. På grunn av laktoseinnholdet, bør preparatet ikke brukes til pasienter med galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose.

Uønsket aktivitet

De er vanligvis milde eller moderat i intensitet; de fleste av dem forekommer tidlig i behandlingen og er vanligvis av midlertidig karakter. Svært vanlige: svimmelhet, skjelving, tretthet, søvnighet, deprimert humør, nervøsitet, nedsatt konsentrasjon. Vanlige: diaré, magesmerter, ecchymosis, emosjonell labilitet. Sjelden: ikke-krampaktig status epilepticus, forsinket EEG (relatert til dosetitrering for raskt), synsfeltforstyrrelser, forvirring, paranoide reaksjoner (hallusinasjoner, uro, vrangforestillinger). Encefalopati kan forekomme. Etter markedsføring er det veldig ofte rapportert: kvalme; ukjent frekvens: fiendtlighet, søvnløshet, ataksi, gangforstyrrelse, taleforstyrrelser, tåkesyn, oppkast, oppkast, dermatitt bulløs, eksfoliativ dermatitt, vesiculo-bullous utslett, muskelskjelv. Selvmordstanker og atferd er rapportert hos pasienter som tar antiepileptika, og risikoen for selvmordsatferd kan økes, inkludert bruk av tiagabin. Bruk av tiagabin ved ikke-godkjente indikasjoner er forbundet med en risiko for nye anfall og status epilepticus hos pasienter som ikke har epilepsi.

Kommentarer

Plutselig seponering av behandlingen kan føre til at anfallene går igjen - preparatet skal avbrytes gradvis, og redusere dosen over 2-3 uker. På grunn av muligheten for svimmelhet og andre CNS-symptomer, spesielt i begynnelsen av behandlingen, bør det utvises forsiktighet når du kjører bil eller bruker maskiner. .

Interaksjoner

Samtidig bruk av johannesurt (Hypericum perforatum) kan føre til lavere eksponering for tiagabin og tap av effekt på grunn av johannesurtens induksjon av CYP3A4 (øker metabolismen av tiagabin). Av denne grunn er samtidig bruk av johannesurt og tiagabin kontraindisert. Leverenzyminduserende legemidler: antiepileptiske legemidler (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), rifampicin akselererer metabolismen av tiagabin - i tilfelle kombinasjonsbehandling med disse legemidlene, bør den daglige dosen av tiagabin økes eller administreres oftere. Etter administrering av tiagabin er den estimerte plasmakonsentrasjonen hos pasienter behandlet med ikke-enzyminduktorer 2 ganger høyere enn hos pasienter behandlet med leverenzymindusere. For å oppnå en lignende respons på tiagabin, bør pasienter behandlet med ikke-enzyminduktorer få lavere doser og med større intervaller enn pasienter behandlet med enzymindusere. Disse pasientene kan også ta lengre tid for å nå vedlikeholdsdosen. Tiagabin har ikke en klinisk signifikant effekt på blodnivået av: fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, valproinsyre, warfarin, digoksin, teofyllin og hormoner i orale prevensjonsmidler. Cimetidin påvirker ikke blodnivåene av tiagabin.