Abilify

1 hetteglass (1,3 ml) inneholder 9,75 mg aripiprazol.

Handling

Antipsykotisk medikament. Aripiprazol utviser en kombinert delvis agonisteffekt ved dopamin D2 og serotonin 5-HT1a-reseptoren og antagonister ved serotonin 5-HT2a-reseptoren. In vitro viser det høy affinitet for dopamin D2 og D3, serotonin 5-HT1a og 5-HT2a reseptorer, og moderat affinitet for dopamin D4, serotonin 5-HT2c og 5-HT7 reseptorer, samt α-1 adrenerge og histamin H1 reseptorer. Aripiprazol har også moderat affinitet for serotonin-gjenopptakssteder, men ingen signifikant affinitet for muskarine reseptorer. Den absolutte biotilgjengeligheten etter intramuskulær administrering er 100%. AUC for aripiprazol de første 2 timene etter intramuskulær injeksjon var 90% større enn AUC etter samme dose av tablettene. Ved terapeutiske konsentrasjoner er aripiprazol og dehydro-aripiprazol (den aktive metabolitten) mer enn 99% bundet til serumproteiner, hovedsakelig albumin. Aripiprazol metaboliseres i stor grad av leveren, formidlet av enzymene CYP3A4 og CYP2D6. Ved steady state utgjør den aktive metabolitten, dehydro-aripiprazol, omtrent 40% av AUC for aripiprazol i plasma. Aripiprazol skilles hovedsakelig ut som metabolitter i urinen - 27% og avføringen - 60%. T0,5 er ca. 75 timer hos pasienter med økt CYP2D6-aktivitet og ca. 146 timer hos pasienter med nedsatt CYP2D6-aktivitet.

Dosering

Intramuskulært (inn i deltoidmuskelen eller dypt inn i glutealmuskel, uten å unngå fete områder). Voksne. Den anbefalte startdosen er 9,75 mg (1,3 ml) som en enkelt injeksjon. Den effektive dosen er 5,25-15 mg gitt som en enkelt injeksjon. En lavere dose på 5,25 mg (0,7 ml) kan gis basert på individuell klinisk vurdering, som også bør omfatte vurdering av medisiner som allerede er gitt for enten vedlikehold eller akutt behandling. En andre injeksjon kan gis to timer etter den første injeksjonen basert på klinisk vurdering, med ikke mer enn 3 injeksjoner hver 24. time. Maksimal daglig dose av aripiprazol er 30 mg (inkludert alle former for aripiprazol). Barn og ungdom: Sikkerheten og effekten av legemidlet hos barn og ungdom i alderen 0-17 år er ikke fastslått. Spesielle pasientgrupper. Ingen dosejustering er nødvendig hos personer med lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Siden det ikke er tilstrekkelige data hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, bør doseringen justeres nøye. den høyeste daglige dosen på 30 mg bør brukes med særlig forsiktighet hos denne pasientgruppen. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nyreinsuffisiens. Hos eldre pasienter (65 år og eldre), bør en lavere startdose vurderes, hvis kliniske forhold tillater det. Dosen av aripiprazol bør reduseres ved samtidig administrering med et middel som hemmer CYP3A4 eller CYP2D6 sterkt. Når CYP3A4- eller CYP2D6-hemmeren trekkes ut av kombinasjonsbehandlingen, bør aripiprazoldosen økes. Dosen av aripiprazol bør økes når den administreres samtidig med sterkt indusere av CYP3A4. Ved uttak av CYP3A4-induseren, bør aripiprazoldosen reduseres til anbefalt dose igjen. Preparatet er klart til bruk og ment for kortvarig bruk.

Indikasjoner

Rask håndtering av angst og forstyrret oppførsel hos voksne pasienter med schizofreni eller hos pasienter med maniske episoder ved bipolar lidelse når oral behandling ikke er hensiktsmessig. Behandling med aripiprazol injeksjonsvæske, oppløsning bør avbrytes så snart det er klinisk hensiktsmessig, og behandling med oral aripiprazol bør igangsettes.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor et eller flere av hjelpestoffene.

Forholdsregler

Ikke administrer preparatet intravenøst ​​eller subkutant. Effekten av aripiprazol injeksjonsvæske, oppløsning hos pasienter med angst og atferdssykdom har ikke blitt fastslått med hensyn til andre forhold enn schizofreni og maniske episoder ved bipolar lidelse. Hvis behandling med parenteral benzodiazepin anses nødvendig i tillegg til behandling med aripiprazol for Injiserbar form, pasienter bør overvåkes nøye for overdreven sedering og ortostatisk hypotensjon. Pasienter som får aripiprazol injeksjonsvæske, oppløsning bør overvåkes nøye for postural hypotensjon. Blodtrykk, hjertefrekvens, respirasjonsfrekvens og bevissthetsnivå bør overvåkes regelmessig. Sikkerheten og effekten av aripiprazol injeksjonsvæske, oppløsning er ikke evaluert hos pasienter med alkohol- eller medikamentforgiftning. Ved antipsykotisk behandling kan klinisk forbedring oppstå i løpet av få dager til flere uker. Pasienten bør følges nøye gjennom hele denne tiden. Pasienter som gjennomgår antipsykotisk behandling bør overvåkes for tegn på selvmordsadferd. Forekomsten av selvmordsadferd har blitt rapportert kort tid etter at antipsykotisk behandling ble startet eller byttet. Behandling med aripiprazol hos høyrisikopasienter bør overvåkes nøye. Aripiprazol bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulær sykdom (en historie med hjerteinfarkt eller iskemisk sykdom, hjertesvikt eller ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sykdom, tilstander som er utsatt for hypotensjon (dehydrering, volumutarming og behandling med antihypertensiva) eller arteriell hypertensjon, inkludert progressiv eller ondartet. På grunn av risikoen for venøs tromboembolisme (VTE), bør alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling med produktet og passende forebyggende tiltak iverksettes. Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med familiehistorie med QT-forlengelse. Hvis tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi oppstår, bør dosereduksjon eller seponering vurderes.Disse symptomene kan forverres midlertidig eller til og med oppstå etter avsluttet behandling. Akathisia og parkinsonisme er observert i pediatriske kliniske studier med aripiprazol. Hvis tegn og symptomer på andre ekstrapyramidale lidelser oppstår, bør dosereduksjon og nøye klinisk overvåking vurderes. Hvis tegn og symptomer på neuroleptisk malignt syndrom (NMS) eller uforklarlig høy feber dukker opp uten andre manifestasjoner av NMS, bør behandling med alle antipsykotika, inkludert aripiprazol, avbrytes. Aripiprazol bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt krampeanfall eller har tilstander forbundet med kramper. Eldre pasienter med Alzheimers sykdomsrelatert psykose behandlet med aripiprazol hadde økt dødsrisiko sammenlignet med placebo (aripiprazolbehandlede pasienter hadde en forekomst på 3,5%, placebo opptil 1,7%). ; de fleste av dødsfallene så ut til å være enten kardiovaskulære (f.eks. hjertesvikt, plutselig død) eller smittsomme (f.eks. lungebetennelser). Cerebrale bivirkninger (f.eks. Hjerneslag, forbigående iskemiske anfall), inkludert dødelige, er rapportert hos eldre. Preparatet er ikke indisert for behandling av demensrelaterte psykoser. Pasienter behandlet med antipsykotika, inkludert aripiprazol, bør overvåkes for tegn og symptomer relatert til hyperglykemi (som overdreven tørst, polyuri, økt appetitt og svakhet); pasienter med diabetes eller risikofaktorer for diabetes bør overvåkes regelmessig for forverring av glykemisk kontroll. Du kan oppleve symptomer på en allergisk reaksjon mens du tar aripiprazol. Vektøkning bør overvåkes under behandling hos ungdommer med bipolar lidelse, og dosereduksjon bør vurderes hvis vektøkning er klinisk signifikant. Bruk av antipsykotika er assosiert med nedsatt esophageal motilitet og risiko for aspirasjon - legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risiko for aspirasjonspneumoni. Patologisk avhengighet av gambling er rapportert hos pasienter som tar stoffet (uansett om disse pasientene har gamblet tidligere, kan pasienter med en historie med spilleavhengighet ha større risiko for denne effekten og bør følges nøye), økt seksuell lyst, tvangsmessig behovet for å bruke penger, overspising eller tvangsspising og annen impulsiv eller tvangsmessig oppførsel. Ved slike tilskyndelser, bør dosejustering eller seponering av behandlingen vurderes. Til tross for den høye frekvensen av sameksistens av bipolar I-lidelse og ADHD, er data om sikkerheten ved samtidig bruk av preparatet og sentralstimulerende midler svært begrenset - ekstrem forsiktighet bør utvises når disse medisinene administreres samtidig. Det er ingen erfaring hos barn og ungdom under 18 år.

Uønsket aktivitet

Vanlige: diabetes mellitus, søvnløshet, angst, rastløshet (spesielt bevegelse), akatisi, ekstrapyramidal lidelse, tremor, hodepine, bedøvelse, søvnighet, svimmelhet, tåkesyn, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, hypersalivasjon, oppkast, tretthet. Mindre vanlige: hyperprolaktinemi, hyperglykemi, depresjon, hyperseksualitet, tardiv dyskinesi, dystoni, diplopi, takykardi, økt diastolisk blodtrykk, ortostatisk hypotensjon, hikke, tørr munn. Ikke kjent: leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, allergiske reaksjoner (f.eks. Anafylaktisk reaksjon, angioødem inkludert hevelse i tungen, ansiktshevelse, pruritus eller urtikaria), diabetisk hyperosmolar koma, ketoacidose, hyponatremi, anoreksi, vekttap, vektøkning, vektøkning selvmordsforsøk, selvmordstanker og fullført selvmord, patologisk spilleavhengighet, impulskontrollforstyrrelser, gluttony, tvangsmessig behov for å bruke penger, poriomani, aggressiv oppførsel, overagitasjon, nervøsitet, neuroleptisk ondartet syndrom (NMS), grand mal kramper, serotoninsyndrom, taleforstyrrelse, plutselig uforklarlig død, Torsades de pointes, QT-forlengelse, ventrikulær arytmi, hjertestans, bradykardi, venøs tromboemboli (inkludert lungeemboli og dyp venetrombose), hypertensjon, synkope, aspirasjonspneumoni, spasme strupehode, spasmer i orofarynx, betennelse i bukspyttkjertelen , dysfagi, diaré, ubehag i magen, ubehag i magen, leversvikt, hepatitt, gulsott, økt alaninaminotransferase (ALAT), økt aspartataminotransferase (AST), økt gammaglutamyltransferase (GGTP), økt alkalisk fosfatase , fotoallergisk reaksjon, alopecia, hyperhidrose, nedbrytning av striated muskler (rabdomyolyse), myalgi, stivhet, urininkontinens, urinretensjon, nyfødt abstinenssyndrom, priapisme, temperaturreguleringsforstyrrelser (f.eks. hypotermi, feber), smerter i brystet, perifert ødem, økt blodsukker, økt glykosylert hemoglobin, svingende blodsukker, økt kreatinfosfokinase. Symptomer på dystoni (langvarige unormale sammentrekninger av muskelgrupper) kan forekomme hos følsomme pasienter i løpet av de første dagene av behandlingen. Selv om disse symptomene kan forekomme ved lave doser, oppstår de oftere og med større alvorlighetsgrad med høy styrke og ved høyere doser av første generasjons antipsykotika. En økt risiko for akutt dystoni er observert hos menn og yngre aldersgrupper. Det ble observert økninger og reduksjoner i serumprolaktinnivåer fra baseline til både pasienter som tok aripiprazol.

Graviditet og amming

Legemidlet bør ikke brukes under graviditet, med mindre den forventede fordelen klart begrunner den potensielle risikoen for fosteret. Nyfødte utsatt for antipsykotika (inkludert aripiprazol) i løpet av tredje trimester av svangerskapet, er i fare for bivirkninger, inkludert ekstrapyramidale og / eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. . Agitasjon, hypertoni, hypotensjon, tremor, søvnighet, åndedrettssyndrom eller fôringsforstyrrelser har blitt observert. Følgelig bør nyfødte overvåkes nøye. Aripiprazol utskilles i morsmelk. Det må tas en avgjørelse om amming skal avbrytes eller aripiprazol skal seponeres, med tanke på fordelene ved amming for barnet og fordelen av behandlingen for moren. Aripiprazol svekket ikke fertiliteten basert på data fra reproduksjonstoksisitetsstudier.

Kommentarer

Aripiprazole har liten eller moderat innvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner på grunn av mulige effekter på CNS og syn (f.eks. Sedasjon, søvnighet, synkope, tåkesyn, diplopi).

Interaksjoner

Effekter avledet fra studier med oral aripiprazol. På grunn av sin α1-adrenerge antagonisme, kan aripiprazol styrke effekten av noen antihypertensive midler. Gitt de primære CNS-effektene av aripiprazol, bør det utvises forsiktighet når aripiprazol administreres sammen med CNS-medikamenter med overlappende bivirkninger (som sedasjon) eller med alkohol. Bruk med forsiktighet sammen med legemidler som forårsaker QT-forlengelse eller elektrolyttforstyrrelser. Samtidig administrering av lorazepam injeksjonsvæske, oppløsning endret ikke farmakokinetikken til aripiprazol injeksjonsvæske, oppløsning. I en enkeltdosestudie med intramuskulær administrering av aripiprazol (15 mg) til friske forsøkspersoner samtidig med intramuskulær administrering av lorazepam (2 mg), var sedasjonsstørrelsen større ved samtidig administrering enn med aripiprazol alene. H2-reseptorantagonisten famotidin reduserer absorpsjonshastigheten til aripiprazol, men denne effekten er ikke klinisk relevant. Aripiprazol metaboliseres på flere måter, inkludert enzymene CYP2D6 og CYP3A4. Imidlertid metaboliseres det ikke av enzymer fra CYP1A-gruppen, så det er ikke nødvendig å bruke spesielle doser for tobakkrøykere. Den sterke hemmeren av CYP2D6, kinidin, øker AUC for aripiprazol med 107%, mens Cmax forblir uendret. AUC og Cmax for dehydro-aripiprazol, den aktive metabolitten, reduserte med 32% og 47%. Hvis kinidin og aripiprazol administreres samtidig, bør aripiprazoldosen reduseres med omtrent halvparten av den foreskrevne dosen. Andre sterke hemmere av CYP2D6, som fluoksetin og paroksetin, kan ha lignende effekter, og dosen bør reduseres tilsvarende i slike situasjoner. En sterk hemmer av CYP3A4 (ketokonazol) øker AUC og Cmax for aripiprazol med henholdsvis 63% og 37%, og AUC og Cmax for dehydro-aripiprazol med henholdsvis 77% og 43%. I den lave CYP2D6-gruppen kan samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere føre til økte plasmakonsentrasjoner av aripiprazol, sammenlignet med de i CYP2D6-hypers. Når ketokonazol eller andre sterke CYP3A4-hemmere brukes samtidig med aripiprazol, bør den forventede fordelen oppveie den potensielle risikoen for pasienten. Når ketokonazol administreres sammen med aripiprazol, bør den foreskrevne dosen med aripiprazol reduseres med omtrent halvparten. Andre legemidler som sterkt hemmer CYP3A4-aktivitet, som itrakonazol og HIV-proteasehemmere, kan ha lignende effekter som ketokonazol, og dosen bør reduseres tilsvarende i slike tilfeller. Ved seponering av CYP2D6- eller 3A4-hemmeren, bør dosen av aripiprazol økes til nivået før initiering av samtidig behandling. Når svake hemmere av CYP3A4 (f.eks. Diltiazem eller escitalopram) eller CYP2D6 brukes sammen med aripiprazol, kan det forventes beskjedne økninger i aripiprazolkonsentrasjoner. Etter samtidig administrering av karbamazepin, en sterk induserer av CYP3A4, reduserte det geometriske gjennomsnittet Cmax og AUC for aripiprazol med henholdsvis 68% og 73% av disse parametrene med aripiprazol (30 mg) alene. Tilsvarende, for dehydro-aripiprazol var det geometriske gjennomsnittet Cmax og AUC etter samtidig administrering av karbamazepin henholdsvis 69% og 71% lavere enn de med aripiprazol-behandling alene. Derfor bør dosen av aripiprazol dobles ved samtidig administrering med karbamazepin. Andre sterke CYP3A4-induktorer (som rifampicin, rifabutin, fenytoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin og johannesurt) forventes å ha lignende effekter, og dosen bør derfor økes tilsvarende. Ved seponering av en sterk CYP3A4-induktor, bør dosen av aripiprazol reduseres til anbefalt dose. Samtidig administrering av valproat eller litium med aripiprazol resulterte ikke i noen klinisk signifikante endringer i aripiprazolkonsentrasjoner. Samtidig administrering av aripiprazol injeksjonsvæske, oppløsning endret ikke farmakokinetikken til lorazepam injeksjonsvæske, oppløsning. I en enkeltdosestudie med intramuskulær administrering av aripiprazol (15 mg) til friske personer samtidig med intramuskulær administrering av lorazepam (2 mg), var det observerte ortostatiske blodtrykksfallet større med kombinasjonen sammenlignet med det med lorazepam alene. Under kliniske studier hadde aripiprazoldoser på 10-30 mg / dag ingen signifikant effekt på metabolismen av CYP2D6 (dextrometorfan / 3-metoksymorfinan-forhold), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazol) og 3A4 (dextrometorfan) substrater. Videre endret aripiprazol og dehydro-aripiprazol ikke CYP1A2-mediert metabolisme. Derfor er det lite sannsynlig at klinisk signifikante interaksjoner mellom legemidler som metaboliseres av disse enzymene vil forekomme. Når aripiprazol ble administrert med valproat, litium eller lamotrigin, var det ingen klinisk relevant endring i konsentrasjonen av valproat, litium eller lamotrigin. Det er rapportert om tilfeller av serotoninsyndrom hos pasienter som tar aripiprazol, og mulige tegn og symptomer på denne tilstanden kan forekomme, spesielt ved samtidig bruk av andre serotonerge legemidler som SSRI / SNRI eller legemidler som er kjent for å øke aripiprazolnivået.

Pris

Abilify, 100% pris 19,82 PLN

Preparatet inneholder stoffet: Aripiprazol