Barbiturater: struktur, applikasjon, handling, bivirkninger, avhengighet

Barbiturater brukes både som krampestillende midler, og de brukes til å ruske seg eller for å utføre ... dødsstraff. Tidligere ble barbiturater brukt ganske ofte i medisin, nå har deres rolle i den medisinske verden blitt betydelig redusert. Dette skyldtes farene ved bruken av barbiturater - de inkluderer risikoen for å bli avhengig av disse stoffene, og det faktum at overdosering kan oppstå ganske enkelt.

Innholdsfortegnelse

1. Barbiturater: Anvendelse i medisin
2. Barbiturater: ikke-medisinsk bruk
3. Barbiturates: Mechanism of Action
4. Barbiturater: eksempler
5. Barbiturater: interaksjoner og forholdsregler
6. Barbiturater: bivirkninger
7. Barbiturater: avhengighet og overdose
8. Barbiturater og graviditet og amming

Barbiturater, eller rettere sagt barbitursyre, ble først syntetisert i 1864 i Tyskland av kjemikeren Adolf von Baeyer.

Oppdagelsen av det første barbituratpreparatet er knyttet til noen kuriositeter - det er i det minste flere teorier om hvorfor forbindelsen oppdaget av Baeyer ble kalt barbitursyre. En av dem er den der forskeren gikk for å feire oppdagelsen i en taverna, som også ble feiret i forbindelse med feiringen av den hellige Barbara. Til slutt vil navnet på barbitursyre være avledet av dette kvinnelige navnet.

En annen teori om opprinnelsen til navnet på barbitursyre er basert på hva som ble brukt til å syntetisere det. Et av substratene var da urea, som kan finnes, i urinen. Når det gjelder sistnevnte teori, argumenterer støttespillere for at navnet barbitursyre kom fra det faktum at ureaen som ble brukt i Baeyers laboratorium, kom fra urinen til en servitør ved navn Barbara.

Barbitursyre kan behandles som en prototypeforbindelse fra gruppen barbiturater - mer enn to tusen av dets derivater har blitt syntetisert siden produksjonen. I mange år siden forekomsten av forbindelser fra denne gruppen, har de blitt brukt ganske mye, og interessant, de har blitt brukt i medisin, selvfølgelig, men ikke bare.

Barbiturater: Anvendelse i medisin

Barbiturater er midler som har en depressiv effekt på nervesystemets aktivitet. Av denne grunn begynte preparater fra denne gruppen å bli brukt som sovepiller kort tid etter at de dukket opp på det medisinske markedet - nå brukes de imidlertid svært sjelden til dette formålet (de er blitt erstattet noe av benzodiazepiner som er tryggere når det gjelder bruk).

Barbiturater har blitt brukt i intervensjonsmedisin - i dette tilfellet ble de brukt som bedøvelsesmiddel.

Enda en annen bruk av disse stoffene kommer av det faktum at de har en krampestillende effekt - av den grunn anbefales de noen ganger til personer som lider av epilepsi (i dag brukes barbiturater primært som krampestillende midler).

Barbiturater brukes noen ganger også i og i tilfelle av helt andre sykdommer enn de som er nevnt. Noen ganger brukes de til personer med økt intrakranielt trykk, noen ganger er det også forsøk på å bruke dem til behandling av gulsott, migrene eller ved behandling av abstinenssyndrom hos personer som er avhengige av alkohol eller benzodiazepiner.

Les også: Benzodiazepiner: klassifisering, indikasjoner og kontraindikasjoner, avhengighet Opioide analgetika (opioider) Antidepressiva: bruk, handling, bivirkninger, avhengighet

Barbiturater: ikke-medisinsk bruk

Imidlertid bruker ikke bare medisinere barbiturater. Forberedelser tilhørende denne gruppen ble også brukt av ulike etterforskningstjenester som den såkalte "sannhetsserum" (det vil si agenten som den avhørte personen vil være mer villig til å svare på de stilte spørsmålene etter).

Når det gjelder barbiturater, er grensen mellom den terapeutiske dosen og den som er giftig og kan føre til døden relativt liten - eksistensen av et slikt forhold har ført til at medisiner som tilhører denne gruppen brukes i noen land i verden for dødshjelp eller dødsstraff.

Barbiturates: Mechanism of Action

Barbiturater har en deprimerende effekt på nervesystemet på grunn av det faktum at de fører til hyperpolarisering av nerveceller (slik at disse midlene gjør nevroner mindre spennende).

Forberedelser fra denne gruppen utøver en slik effekt gjennom flere mekanismer. Barbiturater binder seg til GABAergic reseptorer, noe som betyr at GABA, en nevrotransmitter som hemmer aktiviteten til nerveceller, lettere binder seg til disse reseptorene.

Dette resulterer i en tilstrømning av klorioner i nevronene, og dette er det som fører til deres hyperpolarisering. Barbiturater fører også til at kloridkanaler åpnes i nervecellens membraner, og de regulerer også tilstrømningen av natrium- og kalsiumioner til det indre.

I tillegg har preparater fra denne gruppen også evnen til å hemme aktiviteten til nerveceller som tilhører retikulær dannelse og hjernebarken.

Barbiturater: eksempler

Det har allerede blitt nevnt at et ekstremt stort antall barbiturater er blitt syntetisert. Det ville ikke være mulig å liste opp over to tusen derivater av barbitursyre, derfor bør vi begrense oss til å gi noen eksempler på preparater som tilhører barbituratgruppen - de er:

• tiopental
• fenobarbital
• syklobarbital
• pentobarbital
• metylfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbiturater: interaksjoner og forholdsregler

I en situasjon der legen beordrer pasienten å ta barbiturater, bør pasienten informere ham om andre medisiner han tar. Denne nødvendigheten oppstår fordi barbiturater samhandler med et bredt utvalg av legemidler.

Legemidler fra denne gruppen kan for eksempel svekke effekten av andre legemidler - dette er blant annet tilfelle i noen HIV-midler, ranolazin (et legemiddel som noen ganger brukes ved iskemisk hjertesykdom) eller vorikonazol (et soppdrepende middel).

Barbiturater kan imidlertid føre til omvendte interaksjoner, dvs. hvor de kan forbedre effekten av andre legemidler. Vi snakker først og fremst om andre preparater som kan ha en depressiv effekt på nervesystemet - som benzodiazepiner og hypnotika, som zaleplon eller zolpidem.

Av disse grunner er det alltid nødvendig å ta denne typen medisiner ekstremt forsiktig sammen med barbiturater.

Barbiturater: bivirkninger

I dag brukes barbiturater i medisin mye sjeldnere enn tidligere - og med god grunn. En av disse årsakene er den nevnte lille forskjellen mellom de terapeutiske og toksiske dosene av disse stoffene, og en annen grunn til at barbiturater brukes sjeldnere, er på grunn av deres bivirkninger.

Problemene som kan oppstå under bruk av barbiturater inkluderer:

• svimmelhet
• kvalme
• oppkast
• Hodepine
• nedsatt psykomotorisk koordinasjon og balanseforstyrrelser
• hukommelsessvikt
• bremser tempoet i tankene
• konsentrasjonsforstyrrelser
• søvnighet

Barbiturater: avhengighet og overdose

Den begrensede bruken av barbiturater skyldes ikke bare risikoen for bivirkninger, men også det faktum at de kan føre til avhengighet.

Tar barbiturater kan føre til utvikling av både mental og fysisk avhengighet, dessverre selv etter relativt kort tid med å ta disse preparatene.

Risikoen for å bli avhengig av disse stoffene skyldes flere forskjellige faktorer. Først og fremst oppstår det på grunn av det faktum at toleranse utvikler seg ganske raskt når du tar barbiturater - dette fører til at for å oppnå effekten av å ta stoffet, er det nødvendig å ta stadig høyere doser.

Risikoen for avhengighet er også forårsaket av det faktum at barbiturater ikke bare har en beroligende effekt, men deres inntak kan også resultere i eufori eller en følelse av tilfredshet og avslapning.

Barbituratavhengighet er farlig i seg selv, men risikoen øker fordi det ikke er vanskelig å overdose disse stoffene. En overdose av slike preparater kan være veldig farlig - hvis dette skjer, kan pasienten lide av:

• fullstendig mangel på motorisk koordinering
• sløret, uforståelig tale
• vanskeligheter med å vurdere situasjonen
• pusteproblemer (f.eks. veldig grunne puste)
• alvorlig hjerterytme (bradykardi)
• nyreproblemer (som kan føre til nyresvikt)
• koma

I de mest alvorlige tilfellene av forgiftning med barbiturater kan pasienten dø. Imidlertid er ikke bare en enkelt overdose av barbiturater farlig - langvarig bruk av disse stoffene kan også føre til ulike vanskeligheter, inkludert vedvarende hukommelsesforstyrrelser, vanskeligheter med å opprettholde konsentrasjon og fokus, eller seksuelle forstyrrelser.

Avhengighet til barbiturater er et veldig alvorlig problem - forskjellige lidelser kan oppstå både under kronisk bruk og når en person plutselig slutter å ta dem. Et legemiddelabstinenssyndrom kan utvikles da, hvis symptomer kan være slike plager som rastløshet, søvnløshet, muskelsmerter eller kvalme, oppkast og økning i kroppstemperatur.

Risikoen for kramper, hallusinasjoner og vrangforestillinger er også assosiert med abstinenssyndrom assosiert med seponering av barbiturater.

Barbiturater og graviditet og amming

Barbiturater hos gravide og ammende kvinner anbefales kun når det er nødvendig. Dette er fordi hos gravide kvinner kan disse stoffene passere gjennom morkaken til fosteret, og hos ammende mødre kan medisiner fra denne gruppen passere i maten.

Når barbiturater kommer inn i barnets kropp, kan bivirkninger av disse stoffene oppstå. I tillegg er det en risiko for at hvis mor tok barbiturater under graviditet, vil barnet utvikle abstinenssyndrom etter graviditet - spesielt hvis kvinnen ikke ammer senere.

På grunn av disse og flere andre risikoer unngås barbiturater heller hos gravide og ammende kvinner.