Ralago

1 tablett inneholder 1 mg rasagilin (som hemi-tartrat).

Handling

En sterk, irreversibel, selektiv MAO-B-hemmer som øker den ekstracellulære konsentrasjonen av dopamin i striatum. Økte dopaminnivåer etterfulgt av økt dopaminerg aktivitet vil sannsynligvis bidra til de gunstige effektene av rasagilin observert i modeller av dopaminerg neuronmotorisk dysfunksjon. 1-aminoindan - den aktive hovedmetabolitten - er ikke en MAO-B-hemmer. Etter oral administrering absorberes rasagilin raskt med en Cmax i blodet på ca. 0,5 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten av en enkelt dose rasagilin er ca. 36%. Mat påvirker ikke rasagilin Tmax, selv om Cmax og AUC reduseres med henholdsvis 60% og 20% ​​når formuleringen tas med et fettrikt måltid. Rasagilin er 60-70% bundet til plasmaproteiner. Det er nesten helt biotransformert i leveren. Metabolisme foregår gjennom to hovedveier: N-dealkylering og / eller hydroksylering, noe som resulterer i dannelsen av: 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroksy-1-aminoindan. Begge metabolske banene er avhengige av cytokrom P-450, og CYP1A2 er det viktigste isoenzymet som er involvert i metabolismen av rasagilin.Legemidlet utskilles hovedsakelig i urinen (62,6%) og i mindre grad i avføringen (21,8%); mindre enn 1% rasagilin skilles ut uendret i urinen. T0,5 er 0,6-2 timer.

Dosering

Muntlig. Voksne: 1 mg en gang daglig med eller uten levodopa. Spesielle pasientgrupper. Bruk av rasagilin er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Legemidlet bør unngås hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Forsiktighet bør utvises når rasagilin startes hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon. Rasagiline bør seponeres hvis lett nedsatt leverfunksjon utvikler seg til moderat alvorlighetsgrad. Det er ikke nødvendig å justere dosen for eldre. Ingen spesielle forholdsregler er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Sikkerheten og effekten av preparatet hos barn og ungdom er ikke fastslått; Det er ikke hensiktsmessig bruk av stoffet hos barn og ungdom for å behandle Parkinsons sykdom. Måte å gi. Legemidlet kan tas med eller uten mat.

Indikasjoner

Behandling hos voksne av idiopatisk Parkinsons sykdom som monoterapi (uten levodopa) eller som tilleggsbehandling (med levodopa) hos pasienter med svingende levodopa-effekt på grunn av utarmningseffekten.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. Samtidig behandling med andre MAO-hemmere (inkludert reseptfrie medisiner og urtepreparater, f.eks. Johannesurt) eller petidin. Det må gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og initiering av behandling med MAO-hemmere eller petidin. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forholdsregler

Samtidig bruk av rasagilin og fluoksetin eller fluvoxamin bør unngås. Det må gå minst 5 uker mellom seponering av fluoksetin og initiering av rasagilinbehandling. Det må gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og initiering av behandling med fluoksetin eller fluvoxamin. Samtidig bruk av rasagilin og dekstrometorfan eller sympatomimetiske midler som nese- og orale dekongestanter eller efedrin eller pseudoefedrinholdige antikulde medisiner anbefales ikke. Rasagilin forbedrer effekten av levodopa, og derfor kan bivirkningene av levodopa intensiveres og den eksisterende dyskinesien kan forverres, og en reduksjon i levodopadosen kan lindre disse bivirkningene. En antihypertensiv effekt er rapportert ved samtidig bruk av rasagilin og levodopa; Pasienter med Parkinsons sykdom er spesielt utsatt for bivirkningene av å senke blodtrykket på grunn av eksisterende gangforstyrrelser. Rasagiline kan få deg til å føle deg søvnig og sløv om dagen, og du kan noen ganger sovne under normale daglige aktiviteter, spesielt når du bruker det sammen med andre dopaminerge medisiner; pasienter må informeres om dette. Impulskontrollforstyrrelser kan forekomme hos pasienter behandlet med dopaminagonister og / eller andre dopaminerge medikamenter. Pasienter bør overvåkes regelmessig for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter og omsorgspersoner bør informeres om atferdssymptomene på impulskontrollforstyrrelser som har blitt observert hos personer behandlet med rasagilin, inkludert tilfeller av tvang, påtrengende tanker, patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, impulsiv oppførsel, tvangsbruk eller uhemmet shopping. Forekomsten av melanomtilfeller under kliniske studier med rasagilin ble mistenkt for et mulig forhold til bruken av rasagilin. Informasjonen som samles inn antyder at Parkinsons sykdom, og ikke bruk av noe bestemt legemiddel, er forbundet med økt risiko for hudkreft (ikke utelukkende melanom). Enhver mistenkelig hudlesjon bør undersøkes av en spesialist. Forsiktighet bør utvises når rasagilin startes hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon. Rasagilin bør unngås hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Rasagiline bør seponeres hvis lett nedsatt leverfunksjon utvikler seg til moderat alvorlighetsgrad.

Uønsket aktivitet

Monoterapi. Svært vanlig: hodepine. Vanlige: influensa, hudkreft, leukopeni, allergi, depresjon, hallusinasjoner, konjunktivitt, svimmelhet, angina, rhinitt, flatulens, dermatitt, muskel- og skjelettsmerter, nakkesmerter, leddgikt, trang til å urinere, feber, dårlig humør. Mindre vanlige: nedsatt appetitt, cerebrovaskulær ulykke, hjerteinfarkt, vesikulobulløst utslett. Ikke kjent: impulskontrollforstyrrelser, serotoninsyndrom, overdreven søvnighet på dagtid (EDS) og plutselige episoder med søvnutbrudd (SOS), hypertensjon. Støttende behandling. Svært vanlig: dyskinesi. Vanlige: nedsatt appetitt, hallusinasjoner, unormale drømmer, dystoni, karpaltunnelsyndrom, balanseforstyrrelse, ortostatisk hypotensjon, magesmerter, forstoppelse, kvalme, oppkast, tørr munn, utslett, leddsmerter, nakkesmerter, vekttap, fall . Mindre vanlige: hudmelanom, forvirring, cerebrovaskulær ulykke, angina pectoris. Ikke kjent: impulskontrollforstyrrelser, serotoninsyndrom, overdreven søvnighet på dagtid og episoder med plutselig sovning, hypertensjon. Ortostatisk hypotensjon forekommer oftest i løpet av de første to månedene av rasagilinbehandling og forsvinner vanligvis over tid. Livstruende serotoninsyndrom med agitasjon, forvirring, stivhet, feber og kloniske muskelkramper er rapportert hos pasienter som tar antidepressiva, meperidin, tramadol, metadon eller propoksyfen i kombinasjon med rasagilin. Det er rapportert tilfeller av økt blodtrykk, inkludert sjeldne alvorlige tilfeller av hypertensiv krise etter å ha spist en ukjent mengde tyraminrik mat. Etter markedsføring har det vært en rapport om forhøyet blodtrykk hos en pasient som tar rasagilin og tetrahydrozolin hydroklorid samtidig, et oftalmisk vasokonstriktor. Følgende bivirkninger er rapportert etter markedsføring med en ukjent forekomst: obsessiv atferd, tvangsinnkjøp, patologisk hudplukking, dopamin dysreguleringssyndrom, impulskontrollforstyrrelser, impulsiv oppførsel, kleptomani, tyveri, tvangstanker, tvangslidelser, stereotyping, gambling, spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, psykoseksuelle forstyrrelser, upassende seksuell atferd (halvparten av impulskontrollforstyrrelsene ble vurdert som alvorlige, bare isolerte tilfeller løste seg ikke innen rapporteringstidspunktet). Parkinsons sykdom er assosiert med symptomer som hallusinasjoner og forvirring som også har blitt sett hos pasienter med Parkinsons sykdom behandlet med rasagilin. Tilfeller av ondartet melanom er rapportert, alt rapportert som alvorlig.

Graviditet og amming

Det er ingen data om bruk av rasagilin hos gravide kvinner. Som et forholdsregler er det å foretrekke å unngå bruk av rasagilin under graviditet. Rasagilin hemmer utskillelsen av prolaktin og kan derfor hemme amming. Det er ukjent om rasagilin skilles ut i morsmelk hos mennesker. Forsiktighet bør utvises når rasagilin administreres til kvinner som ammer. Prekliniske data indikerer at rasagilin ikke påvirker fruktbarheten.

Kommentarer

Hos pasienter som viser søvnighet / plutselig søvnepisoder, kan rasagilin ha stor innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner - pasienter bør advares. Pasienter som opplever søvnighet eller som opplever søvnighet og / eller episoder med å plutselig sovne før de tar rasagilin, bør rådes til ikke å kjøre bil eller delta i aktiviteter der redusert årvåkenhet kan sette dem eller andre i fare for alvorlig personskade eller død (f.eks. betjene maskiner), til de er kjent med hvordan rasagilin påvirker deres mentale og / eller motoriske funksjon. Hvis en pasient når som helst under behandlingen opplever økt søvnighet eller en ny episode med å plutselig sovne mens han utfører hverdagslige aktiviteter (for eksempel å se på TV, kjøre som passasjer osv.), Bør pasienten ikke kjøre bil eller delta i potensielt farlige aktiviteter. Pasienter bør gjøres oppmerksom på mulige additivvirkninger av beroligende midler, alkohol og CNS-depressiva (f.eks. Benzodiazepiner, antipsykotika og antidepressiva) når de brukes i kombinasjon med rasagilin eller når de tar medisiner som øker plasmanivået av rasagilin (f.eks. Ciprofloxacin). .

Interaksjoner

Rasagiline er kontraindisert med andre MAO-hemmere (inkludert medisiner og urtepreparater uten resept, f.eks. Johannesurt) på grunn av risikoen for ikke-selektiv MAO-hemming som kan føre til en hypertensiv krise. På grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger er samtidig administrering av rasagilin og petidin kontraindisert. Samtidig administrering av rasagilin og sympatomimetiske midler, slik som nese- og orale dekongestanter eller efedrin eller pseudoefedrin, er ikke anbefalt. Samtidig administrering av rasagilin og dekstrometorfan anbefales ikke. Samtidig bruk av rasagilin og fluoksetin eller fluvoxamin bør unngås. Rasagiline kan administreres med følgende antidepressiva doser: amitriptylin ≤ 50 mg / dag, trazodon ≤ 100 mg / dag, citalopram ≤ 20 mg / dag, sertralin ≤ 100 mg / dag og paroksetin ≤ 30 mg / dag. Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig administrering av SSRI, SNRI, trisykliske og tetracykliske antidepressiva og MAO-hemmere. Det har vært rapportert etter markedsføring om livstruende serotoninsyndrom med agitasjon, forvirring, stivhet, feber og kloniske anfall hos pasienter som tar antidepressiva, meperidin, tramadol, metadon eller propoksyfen i kombinasjon med rasagilin. Gitt de MAO-hemmende effektene av rasagilin, bør antidepressiva administreres med forsiktighet. Hos pasienter med Parkinsons sykdom som fikk langvarig behandling med levodopa som tilleggsbehandling, var det ingen klinisk signifikant effekt av levodopabehandling på rasagilinclearance. CYP1A2 er det viktigste enzymet som er ansvarlig for metabolismen av rasagilin. Samtidig administrering av rasagilin og ciprofloxacin (en hemmer av CYP1A2) økte AUC for rasagilin med 83%. Samtidig administrering av rasagilin og teofyllin (et CYP1A2-substrat) endret ikke farmakokinetikken til noen av legemidlene. Sterke hemmere av CYP1A2 kan endre plasmakonsentrasjonen av rasagilin, og det bør utvises forsiktighet når de administreres. Det er en risiko for reduserte plasmakonsentrasjoner av rasagilin hos røykende pasienter ved induksjon av det metaboliserende enzymet CYP1A2. In vitro-studier viste at rasagilin i en konsentrasjon på 1 μg / ml (160 ganger gjennomsnittlig Cmax hos pasienter med Parkinsons sykdom etter flere doser på 1 mg rasagilin) ​​ikke hemmet aktivitetene til: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 og CYP4A. Disse resultatene indikerer at det ikke er sannsynlig at rasagilins terapeutiske konsentrasjoner vil forårsake noen klinisk signifikant effekt på substrater av disse enzymene. Samtidig administrering av rasagilin og entakapon økte clearance av oral rasagilin med 28%. Rasagiline kan brukes trygt uten tyraminbegrensning.

Pris

Ralago, pris 100% PLN 46,98

Preparatet inneholder stoffet: Rasagiline