Xalacom®

1 ml oppløsning inneholder 0,05 mg latanoprost og 5 mg timolol (som maleat). Preparatet inneholder benzalkoniumklorid.

Handling

Preparatet inneholder to aktive stoffer som reduserer intraokulært trykk som et resultat av forskjellige virkningsmekanismer. De kombinerte effektene av begge medikamentene resulterer i større reduksjoner i IOP enn når begge medikamentene ble brukt alene. Latanoprost er en prostaglandin F2α-analog, en selektiv prostanoid FP-reseptoragonist. Det senker det intraokulære trykket ved å øke utstrømningen av vandig humor - øker choroid-scleral flow og reduserer motstanden mot utstrømning gjennom det trabekulære nettet. Det har ingen signifikant effekt på produksjonen av vandig humor, den blod-vandige barrieren og den intraokulære blodsirkulasjonen. Etter injeksjon i konjunktivsekken absorberes den gjennom hornhinnen og hydrolyseres til den biologisk aktive syren av latanoprost. Den maksimale konsentrasjonen av medikamentet i den vandige humoren skjer omtrent 2 timer etter administrering. T0,5 i plasma er omtrent 17 minutter. Etter lokal administrasjon er den systemiske biotilgjengeligheten av syren i latanoprost 45%. Latanoprost-syre er 87% bundet til plasmaproteiner. Metabolisme foregår hovedsakelig i leveren. Inaktive metabolitter skilles hovedsakelig ut i urinen. Timolol er en ikke-selektiv β-blokkerer, uten indre sympatomimetisk aktivitet, direkte hjerteinfarktinhibering og ikke-spesifikke membranstabiliserende effekter. Timolol reduserer intraokulært trykk ved å redusere produksjonen av vandig humor i ciliaryepitel. Ingen signifikant effekt ble funnet på permeabiliteten til den blod-vandige væskebarrieren for plasmaproteiner. Maksimal konsentrasjon i den vandige humoren skjer ca. 1 time etter topisk administrering av legemidlet. En del av dosen trenger inn i blodet - maksimal plasmakonsentrasjon er nådd etter 10-20 minutter. T0,5 i plasma er 6 timer. Metabolisme forekommer i leveren. Timolol metabolitter skilles ut i urinen med uendret medisin. Det er en tendens til en to ganger høyere konsentrasjon av latanoprost i den vandige humoren 1-4 timer etter administrering av øyedråper som inneholder latanoprost og timolol, sammenlignet med monoterapi.

Dosering

Voksne (inkludert eldre): 1 dråpe i eller i begge berørte øynene en gang daglig. Hvis en dose blir savnet, bør behandlingen fortsettes med neste planlagte dose. Hvis det brukes andre aktuelle oftalmiske legemidler, må du la det være minst 5 minutter mellom administrasjonen. Hvis den nasolakrimale kanalen komprimeres eller øyelokkene lukkes i 2 minutter under instillasjon, reduseres systemisk absorpsjon. Dette kan begrense stoffets systemiske effekter og øke dets lokale effekter.

Indikasjoner

IOP-reduksjon hos pasienter med åpenvinklet glaukom og forhøyet IOP hos hvem respons på aktuelle betablokkere eller prostaglandinanaloger er utilstrekkelig.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. Sykdommer assosiert med bronkial hyperresponsivitet, inkludert bronkialastma, historie med bronkialastma og alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom. Sinusbradykardi, syk sinussyndrom, sinoatriell nodeblokk, andre trinn atrioventrikulær blokk. eller IIIst. ukontrollert av en pacemaker, åpen hjertesvikt, kardiogent sjokk.

Forholdsregler

Betablokkeren i timolol absorberes i blodet og forårsaker bivirkninger, i likhet med systemiske betablokkere, inkludert de som er relatert til kardiovaskulære og lungesystemer (forekomsten er lavere enn for systemisk administrering). Pasienter med kardiovaskulær sykdom (f.eks. Kranspulsår, Prinzmetals syndrom, hjertesvikt) og hypotensjon behandlet med betablokkere, bør vurderes kritisk og behandling med andre aktive stoffer bør vurderes. Pasienter med hjerte- og karsykdommer bør overvåkes for tegn på forverring av disse sykdommene eller bivirkninger. På grunn av den negative effekten på ledning, bør betablokkere administreres med forsiktighet til pasienter med hjerteblokk Ist. Hos pasienter med alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser (f.eks. Alvorlige former for Raynauds sykdom eller Raynauds syndrom), bør passende forholdsregler tas. Åndedrettssymptomer, inkludert død fra plutselig bronkospasme hos pasienter med astma, er rapportert etter oftalmisk administrering av noen betablokkere. Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med mild og / eller moderat kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) og bare hvis fordelene oppveier de potensielle risikoene. Betablokkere bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risiko for spontan hypoglykemi eller hos diabetespasienter (spesielt de med utilstrekkelig kontrollert diabetes), da de kan maskere tegn og symptomer på akutt hypoglykemi. Betablokkere kan også maskere symptomene på en overaktiv skjoldbruskkjertel. Plutselig seponering av behandlingen kan gjøre sykdommen din verre. Oftalmiske betablokkere kan forårsake tørrhet i øynene - forsiktighet bør utvises hos pasienter som lider av hornhinnesykdommer.Hos pasienter som får samtidig systemiske β-blokkerere, kan en økning i IOP-senkende effekt eller kjente effekter av systemisk β-adrenerg blokkering forekomme med timolol. Slike pasienter bør overvåkes nøye. Mens du tar betablokkere, kan pasienter med en historie med atopisk sykdom, eller tidligere alvorlige anafylaktiske reaksjoner på forskjellige allergener, være mer følsomme for gjeneksponering for allergener og kan ikke svare på de vanlige dosene epinefrin som brukes til å behandle anafylaktiske reaksjoner. Koroideavløsning etter filtreringsprosedyrer har blitt observert ved bruk av legemidler som reduserer intraokulært trykk (f.eks. Timolol, acetazolamid). Oftalmiske betablokkere kan blokkere de systemiske effektene av beta-agonister, som for eksempel adrenalin. Anestesilege bør informeres når pasienten får timolol. En gradvis tilbaketrekning av β-blokkere før større operasjoner bør vurderes. Betablokkere forstyrrer hjertets evne til å svare på beta-adrenerg stimulering, noe som kan øke risikoen forbundet med generell anestesi ved kirurgi. Det har vært rapporter om langvarig alvorlig hypotensjon under anestesi og problemer med å starte på nytt og opprettholde hjertefrekvensen. Under operasjonen kan effekten av β-adrenerge blokkere reverseres ved administrering av passende doser av adrenerge agonister. Bruk av to lokale betablokkere eller to lokale prostaglandiner anbefales ikke. Latanoprost kan gradvis endre øyenfarge ved å øke mengden brunt pigment i iris. Endringen i fargen på iris er ikke forbundet med noen bivirkninger eller patologiske endringer. Pasienter bør imidlertid overvåkes regelmessig, og seponering av behandlingen kan vurderes hvis det er en økning i irispigmentering, og avhengig av den kliniske tilstanden. Foreløpig er det ingen erfaring med bruk av latanoprost i: inflammatorisk, neovaskulær glaukom, kronisk lukket vinkleglaukom, åpenvinklet glaukom hos pasienter med pseudofakia og pigmentglaukom. Latanoprost har liten eller ingen effekt på pupillene, og har ennå ikke blitt brukt i akutte angrep av vinkellukkingsglaukom. Forsiktighet bør utvises ved administrering av legemidlet i disse sykdomsstatene til komplette data er tilgjengelige. Latanoprost bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med herpetisk keratitt. Unngå bruk hos pasienter med nåværende herpetisk keratitt og hos pasienter med en historie med tilbakevendende herpetisk keratitt assosiert med bruk av prostaglandinanaloger. Makulaødem, inkludert cystisk form, er rapportert ved behandling med latanoprost, hovedsakelig hos afakiske, pseudofakiske pasienter med revet bakre linsekapsel, og også hos pasienter med risiko for makulaødem. Preparatet bør brukes med forsiktighet hos disse pasientene. Økt muskelsvakhet forårsaket av timololmaleat (f.eks. Diplopi, ptose, generalisert svakhet) er rapportert hos noen pasienter med myasthenia gravis eller med symptomer på myasthenia gravis. Preparatet inneholder benzalkoniumklorid, som kan forårsake punktat keratitt og / eller giftig ulcerøs keratitt eller øyeirritasjon og endre fargen på myke kontaktlinser. Hos pasienter med tørt øyesyndrom og hos pasienter med hornhinnelesjoner krever hyppig eller langvarig bruk av preparatet nøye overvåking. Benzalkoniumklorid kan absorberes av kontaktlinser og bør fjernes før administrering. Linser kan påføres 15 minutter etter at dråpene er gitt. Sikkerheten og effekten av preparatet hos barn og ungdom er ikke fastslått.

Uønsket aktivitet

Svært vanlig: Økt pigmentering av iris (spesielt hos pasienter med blandet iris, f.eks. Grønnbrun, gulbrun eller blå / gråbrun; endringen i farge på iris er veldig langsom, det er ikke forbundet med noen bivirkninger eller patologiske endringer) , det kan være permanent. Hos pasienter med homogene blå, grå, grønne eller brune øyne forekommer misfargingen bare i isolerte tilfeller). Vanlige: diabetes mellitus, hyperkolesterolemi, depresjon, hodepine, øyeirritasjon (inkludert svie, svie og kløe), øyesmerter, øyeirritasjon (inkludert svie, svie og kløe), øyesmerter, unormal syn, blefaritt, sykdom konjunktivitt, konjunktivitt, rødhet i øynene, keratitt, hornhinnesykdom, fotofobi, hirsutisme og hudsykdommer, punkteringer i epitel, tørre øyne, ødem i øyelokket. Mindre vanlige: tåkesyn, økt lakrimasjon, hudutslett, kløe. Ytterligere bivirkninger forbundet med bruk av individuelle komponenter i preparatet. Latanoprost: veldig vanlig: endringer i vippene og det opprinnelige håret (økt lengde, tykkelse, pigmentering og mengde); vanlig: punkterte epiteldefekter, tørre øyne, ødem i øyelokket; uvanlig: ustabil angina, brystsmerter; Ikke kjent: herpetisk keratitt, svimmelhet, iritt og / eller uveitt, makulaødem inkludert cystisk makulaødem, feilstyrte øyevipper som noen ganger kan føre til øyeirritasjon, hevelse i hornhinnen og erosjoner, dobbel rad øyenvipper på åpningene i skjoldbruskkjertlene (distichiasis), endringer i øyehullene og øyelokkene, noe som resulterer i utdyping av øyelokkfuren, iriscyste, hjertebank, astma, astmaforverring, kortpustethet, mørkere øyelokk, hudreaksjoner på øyelokkene, muskelsmerter, leddsmerter. Timolol: hyppighet ikke kjent: systemisk allergisk reaksjon, inkludert angioødem, urtikaria, anafylaktisk reaksjon, hypoglykemi, maskering av symptomer på hypoglykemi, søvnløshet, mareritt, hukommelsestap, atferdsendringer og psykiske lidelser, inkludert forvirring, hallusinasjoner, rastløshet, forvirring, nervøsitet, besvimelse, hjerneslag, cerebral iskemi, forverring av myasthenia gravis, parestesi, tegn og symptomer på øyeirritasjon (f.eks. svie, svie, kløe, rive, rødhet), koroideavløsning etter filteroperasjon, redusert hornhinnefornemmelse, erosjon av hornhinnen , ptose, diplopi, tinnitus, bradykardi, ødem, arytmier, kongestiv hjertesvikt, atrioventrikulær blokk, hjertestans, hjertesvikt, redusert blodtrykk, Raynauds fenomen, forkjølelse av hender og føtter, bronkospasme (hovedsakelig hos pasienter med tidligere utseende bronkospasme), dyspné, hoste, tett nese, lungeødem, luftveissyndring, dysgeusi, kvalme, fordøyelsesbesvær, diaré, tørr munn, magesmerter, oppkast, retroperitoneal fibrose, alopecia, pseudopemfigoid, psoriasislignende utslett eller forverring symptomer på psoriasis, seksuell dysfunksjon, nedsatt libido, tretthet. Hos noen pasienter med alvorlig skadede hornhinner er det rapportert om svært sjeldne tilfeller av forkalkning av hornhinnen i forbindelse med bruk av fosfatholdige øyedråper.

Graviditet og amming

Preparatet skal ikke brukes under graviditet og amming.

Kommentarer

Før behandlingen påbegynnes, bør pasientene informeres om muligheten for misfarging av iris i det behandlede øyet. Behandling av det ene øyet kan føre til permanent heterokromi. Du kan oppleve en midlertidig periode med tåkesyn når du bruker øyedråper - til du har forsvunnet, ikke kjør bil eller bruk maskiner.

Interaksjoner

Paradoksale økninger i intraokulært trykk er rapportert etter samtidig okulær administrering av to prostaglandinanaloger. Derfor anbefales ikke bruk av to eller flere prostaglandiner, prostaglandinanaloger eller prostaglandinderivater. Det er en mulighet for å intensivere effekten av preparat og induksjon av arteriell hypotensjon og / eller markert bradykardi under samtidig bruk av øyedråper med β-blokkere med orale kalsiumkanalblokkere, β-blokkere, antiarytmika (inkludert amiodaron), digitalisglykosider, parasympatomimetika skyll ut katekolaminer og guanetidin. Tilfeller av systemisk potensering av β-blokkade (f.eks. Redusert hjertefrekvens, kollaps) er rapportert når timolol administreres samtidig med CYP2D6-hemmere (f.eks. Kinidin, fluoksetin, paroksetin). Effekten på intraokulært trykk eller den kjente effekten på systemisk β-blokkade kan økes når preparatet brukes til pasienter som får orale β-blokkere, og det anbefales derfor ikke bruk av to eller flere β-blokkere lokalt. Mydriasis har blitt rapportert av og til under samtidig administrering av oftalmiske betablokkere med adrenalin (adrenalin). Økningen i blodtrykk som følge av plutselig tilbaketrekning av klonidin kan forsterkes med betablokkere. Betablokkere kan øke den hypoglykemiske effekten av antidiabetika. De kan maskere tegn og symptomer på hypoglykemi.

Pris

Xalacom®, pris 100% PLN 40,79

Preparatet inneholder stoffet: Latanoprost, Timolol