Fampyra

Handling

Fampridine blokkerer kaliumkanaler. Ved å blokkere kaliumkanaler begrenser det ionestrømmen gjennom disse kanalene, og forlenger dermed perioden med repolarisering og forbedrer dannelsen av handlingspotensialer i desmelinerte aksoner og nevrologiske funksjoner. Sannsynligvis på grunn av forbedringen av dannelsen av handlingspotensialer, øker ledningen av pulser i o.u.n. Oralt administrert fampridin absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Fampridine har en smal terapeutisk indeks. Fampridin krysser lett blod-hjerne-barrieren. Det er litt bundet til plasmaproteiner (3-7%).Fampridin metaboliseres i menneskekroppen ved oksidasjon til 3-hydroksy-4-aminopyridin (formidlet av CYP2E1) etterfulgt av konjugering til 3-hydroksy-4-aminopyridinsulfat; metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. Den viktigste eliminasjonsveien for fampridin er gjennom nyrene. Mindre enn 1% av dosen skilles ut i avføringen.

Dosering

Muntlig. Det bør gis under tilsyn av en lege med erfaring i behandling av multippel sklerose. Den anbefalte dosen er 1 tablett. 2 ganger om dagen, med intervaller på 12 timer (1 tablett om morgenen og 1 tablett om kvelden). Ikke administrer legemidlet oftere eller i høyere doser enn anbefalt. Initiering og evaluering av terapi. Innledende behandling med preparatet bør være begrenset til 2 uker, ettersom de kliniske fordelene ved bruk av legemidlet bør bli tydelige i løpet av denne tiden. Etter 2 uker anbefales det å utføre en ganghastighetstest (f.eks. T25FW) for å vurdere forbedring. Hvis ingen forbedring oppstår, bør behandlingen avbrytes. Hvis pasienten ikke rapporterer om en klinisk fordel, bør behandlingen med preparatet avbrytes. Vurder behandlingen på nytt. Hvis det er en forverring av gangart, bør legen vurdere å stoppe behandlingen for å revurdere fordelene med medisinen. Denne evalueringen bør omfatte å trekke formuleringen og utføre en hastighetstest. Hvis det ikke er noen forbedring i gangart, bør behandlingen med preparatet avbrytes. Eldre pasienter bør kontrolleres for nyrefunksjon før behandlingen påbegynnes. Det anbefales at nyrefunksjonen overvåkes regelmessig hos disse pasientene. Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter med nedsatt leverfunksjon. Tablettene skal tas på tom mage. Svelg tablettene hele. De må ikke deles, knuses, oppløses, suges eller tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor fampridin eller noen av hjelpestoffene. Samtidig bruk av andre legemidler som inneholder fampridin (4-aminopyridin). Historikk om eller nåværende anfall. Mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <80 ml / min). Samtidig bruk med legemidler som hemmer organisk kationtransportør 2 (OCT2) som cimetidin.

Forholdsregler

Bruk av fampridin er forbundet med økt risiko for anfall. Forsiktighet bør utvises ved bruk av dette legemidlet i nærvær av andre faktorer som kan senke krampeterskelen. I tilfelle et anfall, bør legemidlet avbrytes. Hos alle pasienter (spesielt eldre, hvis nyrefunksjon kan bli svekket), anbefales det at nyrefunksjon vurderes før behandlingsstart, og bør overvåkes regelmessig under behandlingen. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av legemidler som er OCT2-substrater, som karvedilol, propanolol eller metformin. Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter med en historie med allergiske reaksjoner. Hvis en anafylaktisk eller annen alvorlig allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å bruke medisinen og ikke starte den på nytt. Forsiktighet bør utvises når legemidlet administreres til pasienter med kardiovaskulære symptomer på arytmier og ledningsforstyrrelser i sinoatriell eller atrioventrikulær tilstand (disse effektene ses ved overdosering). Lite informasjon er tilgjengelig om sikkerheten til medisinen hos disse pasientene. Den økte svimmelhets- og svimmelhetsfrekvensen under behandlingen med preparatet kan være forbundet med en høyere risiko for fall. Derfor bør pasienter bruke ganghjelpemidler når det er nødvendig. Preparatet anbefales ikke til bruk hos pasienter under 18 år på grunn av manglende data om effekt og sikkerhet.

Uønsket aktivitet

Svært vanlig: urinveisinfeksjoner. Vanlige: søvnløshet, angst, hodepine, svimmelhet, svimmelhet, parestesi, skjelving, hjertebank, dyspné, svelg og svelg, kvalme, oppkast, forstoppelse, dyspepsi, ryggsmerter, asteni. Mindre vanlige: anafylaksi, angioødem, overfølsomhet, kramper, forverring av trigeminusneuralgi, hypotensjon, utslett, urtikaria, ubehag i brystet. Det har blitt rapportert etter markedsføring av alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (inkludert anafylaktiske reaksjoner) med ett eller flere av følgende symptomer: dyspné, ubehag i brystet, hypotensjon, angioødem, utslett og urtikaria. I kliniske studier ble det funnet lave antall hvite blodlegemer i 2,1% av behandlingsgruppen sammenlignet med 1,9% av placebogruppen. Infeksjoner har forekommet i kliniske studier. En økning i infeksjonshastigheten og et nedsatt immunforsvar kan ikke utelukkes.

Interaksjoner

Samtidig behandling med andre preparater som inneholder fampridin (4-aminopyridin) er kontraindisert. Fampridin utskilles hovedsakelig av nyrene - omtrent 60% av stoffet elimineres ved aktiv nyreutskillelse. Proteinet som formidler den aktive transporten av fampridin er OCT2, derfor er samtidig bruk av fampridin med legemidler som hemmer OCT2-transportøren, for eksempel cimetidin, kontraindisert, og i tilfelle samtidig bruk av fampridin med medisiner som er OCT2-substrater, som karvedilol, propranolol eller metformin. utvis forsiktighet. Det var ingen farmakokinetisk interaksjon når fampridin ble administrert sammen med interferon-beta. Det var ingen farmakokinetisk interaksjon da fampridin ble administrert sammen med baklofen.