Fredag 24. oktober 2014.- En supertynn film, som ligner på en kontaktlinse, som fester seg til øyet uten å irritere eller hindre synet, og som gradvis frigjør et medikament for å bremse progresjonen av blindhet forårsaket av glaukom. Uttrykket beskriver syntetisk den terapeutiske enheten som er opprettet og nylig patentert av et team av forskere fra Institutt for farmasi ved Fakultet for kjemiske vitenskaper ved National University of Córdoba (UNC), i Argentina.
Utviklingen nyskaper seg i måten å administrere Acetazolamid (AZM), et medikament som brukes i behandlingen av denne kroniske okulære patologien, som i Argentina har en høy forekomst hos personer over 61 år. Globalt anslås det at denne sykdommen vil ramme 80 millioner mennesker innen 2020.
Glaukom er preget av en økning i det intraokulære trykket som genererer irreversibel skade på synsnerven og gradvis reduserer synet. Det kan oppdages i tide med periodiske oftalmologiske studier, men det kan ikke reverseres når det allerede har forårsaket synstap. Legemidler som AZM holder det intraokulære trykket lavt og forhindrer progresjon av sykdommer.
For øyeblikket er den eneste måten å administrere dette medikamentet oralt på, siden det er en dårlig oppløselig forbindelse som skal brukes i tradisjonelle dråper. For å sikre dens effekt brukes høye doser i dag, noe som gir uheldige effekter som diurese eller blodsykdommer (alvorlige dyskrasier).
Den okulære filmen som er laget av UNC-forskerne, er derimot et ark med biokompatible polymerer som plasseres i øyets konjunktivalsekk, der den fester seg og er forankret. Dette forhindrer at "skannemekanismer", som flimring og tårer, beveger seg eller utvises mens den aktive forbindelsen gradvis løslates.
I følge Santiago Palma, et medlem av forskerteamet, sikrer dette systemet at stoffet kommer effektivt inn i øyet, og unngår de negative virkningene av inntaket. Og i den forstand skiller det seg ut at enheten kan forbli i øyet i lang tid uten å forårsake irritasjon eller ubehag. "Dette er grunnleggende, fordi den terapeutiske effekten ligger i å holde øyetrykket lavt, en tilstand som bare oppnås med virkningen av stoffet, " presiserer han.
Øyeplatene ble laget med polymerer brukt i farmasøytisk industri for å produsere tabletter, injiserbare midler eller kosmetikk. Originalitet av ideen var basert på kombinasjonen av forskjellige typer materialer. "Fordelen er at de allerede er autorisert av helseenheter, det er kjent at de ikke er giftige. På jobben tok vi høyde for muligheten for å laste disse filmene med andre medisiner: det vil si at de er en plattform som kan ha andre terapeutiske bruksområder", Palma fortsetter.
70% av medisinene som brukes i oftalmologi brukes som dråper. Men de er bare effektive hvis de administreres ofte, siden de fysiologiske barrierer i øyet eliminerer de fleste av dem og bare kommer inn mellom 1% og 3% av stoffet. Det var en av grunnene til at forskerne vurderte polymerfilmen. I tillegg har dette materialet fordelen av å være formbart selv i tynne størrelser og er bioadherent, det vil si at det fester seg til slimhinnene med en viss grad av permanens og effektivitet.
Under dyreforsøk (kaniner) testet forfatterne ark laget med forskjellige kombinasjoner av polymerer og målte hastigheten på medikamentfrigjøring, graden av vedheft av filmen og irritasjonen forårsaket. "For at stoffet skal frigjøres sakte og jevnt, må vi utsette filmen for en belegningsprosess. Filmen fester seg til øyet i minst to dager uten å generere irritasjon, motstår naturlige feiende bevegelser og er samtidig mulig å fjerne den uten å forårsake skade eller ubehag, "klargjør Palma.
De utførte også tester for å måle varigheten av den terapeutiske effekten av stoffet. "Hvis en dråpe - som vaskes på en time - kan påføres hver åttende time, kan en film som frigjør medikament konstant i åtte timer, legges en gang om dagen, " beskriver forskeren.
Til nå har forskere vært i stand til å opprettholde den konstante frigjøringen av stoffet i åtte timer, men antar at denne tiden kan forlenges og tilsvarende plassere bruken av filmene.
Å forbedre hyppigheten av plassering er ikke et mindre problem. På den ene siden er den eneste måten å forhindre progresjon av sykdommen å holde øyetrykket lavt, noe som betyr å holde den terapeutiske virkningen av stoffet konstant. På den annen side sikrer flere studier at 25% av pasientene med kroniske sykdommer ikke overholder behandlingen riktig. Til dette legges det til at glaukom hovedsakelig rammer de over 60 år, pasienter som generelt er polymedisinerte. Av denne grunn vil det å ha en enkel å påføre enhet som kan plasseres en gang om dagen eller annenhver eller tredje dag, påvirke sammenhengen med terapi og livskvaliteten til disse menneskene.
Når det gjelder måten å legge arkene på, foreslår forskerne at de bør innarbeides i et apparat som ligner på insulininjeksjoner, ladbare med filmpatroner. På den måten ville pasienten trykke litt på øyet, stikke en av skivene og resten ville forbli steril.
Selv om det ikke er utført noen tester på mennesker ennå, er eksperimentene som støtter virkningen av denne oppfinnelsen overveldende: På fire timer klarte de å redusere det intraokulære trykket hos 40% av dyrene som deltok i opplevelsen, noe som gjør dette systemet til Topisk administrering av AZM, i en av de mest effektive behandlingene for å dempe blindheten forårsaket av glaukom.
Forskerne satser på at snart private investorer vil være interessert i denne utviklingen og utføre de nødvendige tiltak som tar denne oppfinnelsen fra laboratoriet til apotek.
Kilde:
Tags:
Familie Helse Sjekk Ut
Utviklingen nyskaper seg i måten å administrere Acetazolamid (AZM), et medikament som brukes i behandlingen av denne kroniske okulære patologien, som i Argentina har en høy forekomst hos personer over 61 år. Globalt anslås det at denne sykdommen vil ramme 80 millioner mennesker innen 2020.
Glaukom er preget av en økning i det intraokulære trykket som genererer irreversibel skade på synsnerven og gradvis reduserer synet. Det kan oppdages i tide med periodiske oftalmologiske studier, men det kan ikke reverseres når det allerede har forårsaket synstap. Legemidler som AZM holder det intraokulære trykket lavt og forhindrer progresjon av sykdommer.
For øyeblikket er den eneste måten å administrere dette medikamentet oralt på, siden det er en dårlig oppløselig forbindelse som skal brukes i tradisjonelle dråper. For å sikre dens effekt brukes høye doser i dag, noe som gir uheldige effekter som diurese eller blodsykdommer (alvorlige dyskrasier).
Den okulære filmen som er laget av UNC-forskerne, er derimot et ark med biokompatible polymerer som plasseres i øyets konjunktivalsekk, der den fester seg og er forankret. Dette forhindrer at "skannemekanismer", som flimring og tårer, beveger seg eller utvises mens den aktive forbindelsen gradvis løslates.
I følge Santiago Palma, et medlem av forskerteamet, sikrer dette systemet at stoffet kommer effektivt inn i øyet, og unngår de negative virkningene av inntaket. Og i den forstand skiller det seg ut at enheten kan forbli i øyet i lang tid uten å forårsake irritasjon eller ubehag. "Dette er grunnleggende, fordi den terapeutiske effekten ligger i å holde øyetrykket lavt, en tilstand som bare oppnås med virkningen av stoffet, " presiserer han.
Øyeplatene ble laget med polymerer brukt i farmasøytisk industri for å produsere tabletter, injiserbare midler eller kosmetikk. Originalitet av ideen var basert på kombinasjonen av forskjellige typer materialer. "Fordelen er at de allerede er autorisert av helseenheter, det er kjent at de ikke er giftige. På jobben tok vi høyde for muligheten for å laste disse filmene med andre medisiner: det vil si at de er en plattform som kan ha andre terapeutiske bruksområder", Palma fortsetter.
70% av medisinene som brukes i oftalmologi brukes som dråper. Men de er bare effektive hvis de administreres ofte, siden de fysiologiske barrierer i øyet eliminerer de fleste av dem og bare kommer inn mellom 1% og 3% av stoffet. Det var en av grunnene til at forskerne vurderte polymerfilmen. I tillegg har dette materialet fordelen av å være formbart selv i tynne størrelser og er bioadherent, det vil si at det fester seg til slimhinnene med en viss grad av permanens og effektivitet.
Under dyreforsøk (kaniner) testet forfatterne ark laget med forskjellige kombinasjoner av polymerer og målte hastigheten på medikamentfrigjøring, graden av vedheft av filmen og irritasjonen forårsaket. "For at stoffet skal frigjøres sakte og jevnt, må vi utsette filmen for en belegningsprosess. Filmen fester seg til øyet i minst to dager uten å generere irritasjon, motstår naturlige feiende bevegelser og er samtidig mulig å fjerne den uten å forårsake skade eller ubehag, "klargjør Palma.
De utførte også tester for å måle varigheten av den terapeutiske effekten av stoffet. "Hvis en dråpe - som vaskes på en time - kan påføres hver åttende time, kan en film som frigjør medikament konstant i åtte timer, legges en gang om dagen, " beskriver forskeren.
Til nå har forskere vært i stand til å opprettholde den konstante frigjøringen av stoffet i åtte timer, men antar at denne tiden kan forlenges og tilsvarende plassere bruken av filmene.
Å forbedre hyppigheten av plassering er ikke et mindre problem. På den ene siden er den eneste måten å forhindre progresjon av sykdommen å holde øyetrykket lavt, noe som betyr å holde den terapeutiske virkningen av stoffet konstant. På den annen side sikrer flere studier at 25% av pasientene med kroniske sykdommer ikke overholder behandlingen riktig. Til dette legges det til at glaukom hovedsakelig rammer de over 60 år, pasienter som generelt er polymedisinerte. Av denne grunn vil det å ha en enkel å påføre enhet som kan plasseres en gang om dagen eller annenhver eller tredje dag, påvirke sammenhengen med terapi og livskvaliteten til disse menneskene.
Når det gjelder måten å legge arkene på, foreslår forskerne at de bør innarbeides i et apparat som ligner på insulininjeksjoner, ladbare med filmpatroner. På den måten ville pasienten trykke litt på øyet, stikke en av skivene og resten ville forbli steril.
Selv om det ikke er utført noen tester på mennesker ennå, er eksperimentene som støtter virkningen av denne oppfinnelsen overveldende: På fire timer klarte de å redusere det intraokulære trykket hos 40% av dyrene som deltok i opplevelsen, noe som gjør dette systemet til Topisk administrering av AZM, i en av de mest effektive behandlingene for å dempe blindheten forårsaket av glaukom.
Forskerne satser på at snart private investorer vil være interessert i denne utviklingen og utføre de nødvendige tiltak som tar denne oppfinnelsen fra laboratoriet til apotek.
Kilde: