Haloperidol WZF

1 ml oppløsning for sjokk inneholder 5 mg haloperidol.

Handling

Et neuroleptikum som tilhører gruppen butyrofenonderivater. Det har en sterk antipsykotisk og beroligende effekt. Det reduserer angst, aggresjon, psykomotorisk agitasjon, en tendens til hallusinasjoner og vrangforestillinger. Haloperidol er en potent antagonist av sentrale og perifere dopaminerge reseptorer. Den har antikolinerge egenskaper, og binder seg også til opioidreseptorer. Det absorberes godt fra mage-tarmkanalen og når Cmax i blodet 3-6 timer etter administrering. Omtrent 92% av det er bundet til plasmaproteiner. Det skilles ut omtrent 40% i urinen og 15% i avføringen. T0.5 er 12-37 timer. Haloperidol krysser blod-hjerne-barrieren.

Dosering

Intramuskulært. Voksne. Rask kontroll av symptomer på alvorlig akutt psykomotorisk agitasjon i løpet av psykotiske lidelser eller i maniske episoder ved bipolar lidelse når oral behandling ikke kan brukes: 5 mg. Dosen kan gjentas hver time til symptomene er tilstrekkelig kontrollert. Doser opptil 15 mg / dag er tilstrekkelig for de fleste pasienter. Maksimal dose er 20 mg / dag. Den fortsatte bruken av preparatet bør vurderes på et tidlig stadium av behandlingen. Avbryt injeksjonen av injeksjonsvæsken så snart klinisk indikert, men hvis ytterligere behandling er nødvendig, start oral haloperidol på en dosebasis på 1: 1 og juster deretter dosen i henhold til klinisk respons. Nødbehandling av delirium etter svikt i ikke-farmakologisk behandling: 1-10 mg. Behandlingen bør startes med lavest mulig dose, og juster deretter dosen med intervaller på 2-4 timer, hvis en uro vedvarer, til en maksimal dose på 10 mg / dag. Behandling av mild til moderat korea i Huntingtons sykdom når andre legemidler ikke er effektive eller ikke tolereres og oral behandling ikke kan brukes: 2-5 mg. Dosen kan gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd, eller den maksimale dosen er 10 mg / dag. Forebygging av postoperativ oppkast og kvalme, alene eller i kombinasjon, hos pasienter med moderat eller høy risiko, når andre legemidler ikke er effektive eller ikke tolereres: 1-2 mg ved induksjon av anestesi eller i 30 minutter. før du våkner. Kombinert behandling av postoperativ kvalme og oppkast når andre legemidler er ineffektive eller ikke tolereres: 1-2 mg. Spesielle pasientgrupper. Den anbefalte startdosen for haloperidol hos eldre pasienter er halvparten av den laveste anbefalte dosen for voksne. Maksimal dose hos eldre er 5 mg / dag. Doser over 5 mg / dag bør bare vurderes hos pasienter som har tålt høyere doser, og etter revurdering av den individuelle nytteprofilen, risikoen for den enkelte pasient. Det er ikke nødvendig å justere doseringen når du bruker stoffet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, men det bør utvises forsiktighet. Pasienter med sterkt nedsatt nyrefunksjon kan imidlertid kreve en lavere startdose, og påfølgende doser bør justeres i henhold til behandlingsrespons. Effekten av nedsatt leverfunksjon på farmakokinetikken til haloperidol er ikke evaluert. Ettersom haloperidol metaboliseres mye i leveren, anbefales halvering av startdosen, og påfølgende doser bør justeres i henhold til behandlingsrespons.

Indikasjoner

Voksne. Kontroller raskt symptomer på alvorlig akutt agitasjon ved psykotiske lidelser eller i maniske episoder ved bipolar lidelse når oral behandling ikke kan brukes. Nødbehandling av delirium etter svikt i ikke-medikamentell behandling. Behandling av mild til moderat korea i Huntingtons sykdom når andre behandlinger ikke har virket eller ikke tolereres og oral behandling ikke kan gis. For å forhindre postoperativ oppkast og kvalme, alene eller i kombinasjon, hos pasienter med moderat eller høy risiko når andre legemidler ikke er effektive eller ikke tolereres. Kombinert behandling av postoperativ kvalme og oppkast når andre legemidler er ineffektive eller ikke tolereres.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av hjelpestoffene. Koma. CNS depresjon. Parkinsons sykdom. Demens med Lewy-kropper. Progressiv supranukleær parese. Kjent for QTc-forlengelse eller medfødt langt QT-syndrom. Nylig akutt hjerteinfarkt. Dekompensert hjertesvikt. Historie av ventrikulære arytmier eller torsade de pointes. Ukontrollert hypokalemi. Bruk av andre medikamenter som forlenger QT-intervallet.

Forholdsregler

Brukes med forsiktighet hos eldre pasienter med demensrelatert psykose på grunn av økt dødsrisiko. Tilfeller av QTc-forlengelse og / eller ventrikulær arytmi i sjeldne tilfeller av plutselig død er rapportert ved bruk av haloperidol. Risikoen for slike hendelser øker med høye doser, høye plasmakonsentrasjoner og hos disponerte pasienter, eller etter parenteral, spesielt intravenøs administrering. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med bradykardi, hjertesykdom, familiehistorie med QTc-forlengelse, eller som har en historie eller nåværende historie med alkoholmisbruk. Forsiktighet bør også utvises hos pasienter der plasmakonsentrasjonen av haloperidol kan bli høy. Før behandling startes, anbefales et EKG. Mens du er i behandling, bør behovet for EKG for QTc-forlengelse eller ventrikulære arytmier vurderes hos hver pasient. Hvis QT-intervallet forlenges under behandlingen, anbefales dosereduksjon, men hvis QTc-intervallet overstiger 500 ms, bør haloperidol avbrytes. Elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi og hypomagnesemi øker risikoen for ventrikulær arytmi og bør korrigeres før behandling med haloperidol startes. Derfor anbefales det at elektrolytter testes før behandlingsstart og periodisk overvåkes under behandlingen. Tilfeller av takykardi og hypotensjon (inkludert ortostatisk hypotensjon) har også blitt rapportert, og det bør utvises forsiktighet ved administrering av haloperidol til pasienter med symptomer på hypotensjon eller ortostatisk hypotensjon. Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for hjerneslag. Hvis malignt neuroleptikasyndrom utvikler seg, bør administrasjonen av antipsykotika avbrytes umiddelbart og passende symptomatisk behandling innledes og pasienten overvåkes nøye. Haloperidol bør seponeres i nærvær av tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi. Symptomer på et ekstrapyramidalt syndrom (f.eks. Skjelving, hypertoni, hypersalivasjon, langsomme bevegelser, akatisi, akutt dystoni) kan forekomme. Å øke dosen kan forverre symptomene på akatisi. Menn og yngre mennesker har høyere risiko for dystoni. Akutt dystoni kan kreve seponering av preparatet. Hvis samtidig administrering av antiparkinsonmedisiner er nødvendig, kan de fortsette etter at haloperidol er trukket tilbake hvis eliminasjonen er raskere enn haloperidol, for å unngå utbrudd eller forverring av EPS.Det skal huskes at det intraokulære trykket kan øke i tilfelle samtidig bruk av antikolinergika, inkludert legemidler som brukes i parkinsonisme, med haloperidol. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med epilepsi og hos personer som er utsatt for kramper (f.eks. Alkoholuttak og hjerneskade). Det anbefales å justere dosen og være forsiktig når du bruker stoffet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Tyroksin kan øke de toksiske effektene av haloperidol. Hos personer med hypertyreose, bør antipsykotika bare administreres med forsiktighet, mens de alltid bruker behandling for å opprettholde normal skjoldbruskfunksjon. De endokrine effektene av antipsykotika inkluderer hyperprolaktinemi. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med hyperprolaktinemi, hos pasienter med tidligere prolaktinavhengige svulster eller med brystkreft i anamnesen. Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert i forbindelse med bruk av antipsykotiske legemidler. Ettersom pasienter som får antipsykotika ofte har tilegnet risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling med haloperidol og passende forebyggende tiltak iverksettes. Ved schizofreni kan den terapeutiske responsen på antipsykotiske legemidler bli forsinket. Etter å ha stoppet de antipsykotiske medisinene, kan det hende at en tilbakevending av symptomene på den underliggende sykdommen ikke er tydelig i uker eller måneder. Hvis depresjon er det dominerende symptomet, anbefales det å ikke bruke preparatet som monoterapi. Haloperidol kan brukes med antidepressiva under forhold der depresjon og psykose eksisterer sammen. Det er en risiko for å bytte fra mani til depresjon ved behandling av maniske episoder ved bipolar lidelse. Det er viktig å overvåke pasienter for faseendring til depressiv fase med tilhørende risiko, for eksempel selvmordsadferd, for å innføre passende behandling når en slik endring inntreffer. Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter som er dårlige metabolisere med cytokrom P450 2D6 og som også får en CYP3A4-hemmer. Sikkerheten og effekten av injeksjonsvæsken til barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.

Uønsket aktivitet

Svært vanlig: uro, søvnløshet, symptomer på ekstrapyramidalt syndrom, hyperkinesi, hodepine. Vanlige: psykotiske lidelser, depresjon, tardiv dyskinesi, akatisi, bradykinesi, dyskinesi, dystoni, hypokinesi, hypertoni, svimmelhet, søvnighet, muskelskjelv, paroksysmal kompulsiv blikk, synsforstyrrelser, hypotensjon (inkludert ortostatisk), oppkast, kvalme , forstoppelse, tørr munn, spytt, unormal leverfunksjonstest, utslett, urinretensjon, erektil dysfunksjon, vektøkning, vekttap. Mindre vanlige: leukopeni, overfølsomhet, forvirringstilstand, tap av libido, redusert libido, angst, anfall, parkinsonisme, sedering, ufrivillige muskelsammentrekninger, tåkesyn, takykardi, dyspné, hepatitt, gulsott, lysfølsomhet, urtikaria, kløe, svette torticollis, muskelstivhet, muskelspasmer, muskel- og skjelettstivhet, amenoré, galaktorré, menstruasjonssmerter, brystsmerter, ømhet i brystet, høy feber, gangforstyrrelse. Sjeldne: hyperprolaktinemi, ondartet neuroleptisk syndrom, nedsatt motorfunksjon, nystagmus, bronkospasme, trismus, muskelmasse, skjelvende menstruasjon, menstruasjonsforstyrrelser, seksuell dysfunksjon, forlenget QT-intervall på EKG. Ikke kjent: pancytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, nøytropeni, anafylaktisk reaksjon, syndrom av upassende antidiuretisk hormonsekresjon, hypoglykemi, immobilitet, piggmuskelstivhet, maske ansikt, torsade de pointes, ventrikulær takykardi, ekstrasystoler, laryngeal ødem, laryngospasme leversvikt, kolestase, angioødem, eksfoliativ dermatitt, leukocytoklastisk vaskulitt, rabdomyolyse, nyfødt abstinenssyndrom, priapisme, gynekomasti, plutselig død, ansiktsødem, hypotermi. Det har vært rapporter om hjertestans med antipsykotiske legemidler. I tillegg har det vært rapporter om venøs tromboembolisme, inkludert tilfeller av lungeemboli og tilfeller av dyp venetrombose. Frekvensen er ukjent.

Graviditet og amming

Det er å foretrekke å unngå bruk under graviditet. En moderat mengde data om gravide kvinner (over 400 fullførte graviditeter) viser ingen misdannelser eller føtotoksisk / nyfødt toksisitet med haloperidol. Imidlertid har det vært isolerte rapporter om fosterskader etter bruk av haloperidol, hovedsakelig i kombinasjon med andre legemidler. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Nyfødte som er utsatt for antipsykotika (inkludert haloperidol) i tredje trimester av svangerskapet, risikerer bivirkninger, inkludert ekstrapyramidale og / eller abstinenssymptomer, hvor alvorlighetsgraden og varigheten kan variere etter fødselen - nyfødt overvåking anbefales. Haloperidol skilles ut i morsmelk. Det bør tas en beslutning om å avbryte amming eller å avbryte bruken av preparatet, med tanke på fordelene ved amming for barnet og fordelen av terapi for moren. Fertilitet. Haloperidol øker nivået av prolaktin. Hyperprolaktinemi kan undertrykke utskillelsen av gonadoliberin fra hypothalamus, noe som kan føre til redusert utskillelse av gonadotrofiner fra hypofysen. Dette kan hemme reproduksjonsaktiviteten ved å svekke gonadal steroidogeneseprosessen hos både menn og kvinner.

Kommentarer

En gradvis tilbaketrekning av stoffet anbefales. Legemidlet har moderat innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. En viss grad av søvnighet eller forstyrrelse i konsentrasjonen kan forekomme, spesielt ved høye doser og i begynnelsen av behandlingen. Alkohol kan gjøre disse symptomene verre. Pasienter bør rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner under behandlingen før de er fornøyd med hvordan de reagerer på behandlingen.

Interaksjoner

Samtidig bruk med stoffer som forlenger QTc-intervallet er kontraindisert, for eksempel klasse IA antiarytmika (f.eks. Disopyramid, kinidin), klasse III antiarytmika (f.eks. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), noen antidepressiva (f.eks. Citalopram , escitalopram), noen antibiotika (f.eks. azitromycin, klaritromycin, erytromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telitromycin), andre antipsykotika (f.eks. fenotiazinderivater, sertindol, pimozid, ziprasidon), noen antifungale midler (f.eks. antimalariamidler (f.eks. halofantrin), visse gastrointestinale medisiner (f.eks. dolasetron), visse onkologiske legemidler (f.eks. toremifen, vandetanib), andre legemidler som bepridil, metadon. Forsiktighet bør utvises når haloperidol brukes i kombinasjon med legemidler som påvirker elektrolyttbalansen. Preparater som kan øke plasmakonsentrasjonen av haloperidol: CYP3A4-hemmere som alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, saquinavir, verapamil, vorikonazol; CYP3A4-hemmere som alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakinavir, verapamil, vorikonazol; hemmere av både CYP3A4 og CYP2D6: fluoksetin, ritonavir; buspiron. Det anbefales at pasienter som tar haloperidol samtidig med slike legemidler, skal overvåkes for tegn og symptomer på økt eller langvarig farmakologisk effekt av haloperidol, og om nødvendig anbefales en reduksjon i dosen. Samtidig bruk med medikamenter som sterkt induserer CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, johannesurt) kan gradvis redusere plasmakonsentrasjonen av haloperidol i en slik grad at effekten reduseres. Det anbefales at pasienter overvåkes under samtidig behandling med indusere av CYP3A4, og dosen haloperidol økes om nødvendig. Ved uttak av CYP3A4-induseren kan konsentrasjonen av haloperidol gradvis øke, og derfor kan dosen trenge å reduseres. Haloperidol kan øke sentralnervesystemet (CNS) depresjon forårsaket av alkohol eller medisiner som deprimerer CNS, inkludert sovepiller, beroligende midler eller sterke smertestillende midler. Økte CNS-effekter er også rapportert ved samtidig bruk med metyldopa. Haloperidol kan motsette seg adrenalin og andre sympatomimetiske midler (f.eks. Sentralstimulerende midler som amfetamin) og kan reversere de antihypertensive effektene av adrenerge blokkerende midler som guanetidin. Det kan redusere effekten av levodopa og andre dopaminagonister og hemme metabolismen av trisykliske antidepressiva (f.eks. Imipramin, desipramin), og derved øke plasmakonsentrasjonen. I sjeldne tilfeller er følgende symptomer rapportert etter samtidig bruk av litium og haloperidol: encefalopati, ekstrapyramidalt syndrom, tardiv dyskinesi, ondartet neuroleptisk syndrom, akutt hjerne-syndrom og koma. Behandlingen bør avbrytes hvis disse symptomene oppstår. Haloperidol har blitt rapportert å være antagonistisk mot det antikoagulerende medikamentet fenindion.

Pris

Haloperidol WZF, pris 100% PLN 24,2

Preparatet inneholder stoffet: Haloperidol