Tachyben

Handling

Alfa-adrenerge reseptorantagonister. Urapidil fører til en samtidig reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk ved å redusere perifer motstand. Pulsen forblir vanligvis uendret. Hjertevolumet endres ikke. Minuttkastet kan øke i tilfeller der det ble redusert på grunn av økt etterbelastning. Urapidil virker perifert, blokkerer hovedsakelig postsynaptiske α1-reseptorer (og dermed hemmer vasokonstriktoreffekten av katekolaminer) og sentrerer, modulerer aktiviteten til sirkulasjonsreguleringssentre (forhindrer refleksstimulering eller inhibering av det sympatiske systemet). Binding til humane plasmaproteiner in vitro er 80%. Det metaboliseres hovedsakelig i leveren. Hovedmetabolitten er et hydroksylderivat som ikke har en antihypertensiv effekt. Metabolitten dannet ved O-demetylering av urapidil har samme aktivitet som utgangsmaterialet, men er tilstede i små mengder. Urapidil og dets metabolitter elimineres av nyrene i 50-70%, hvorav 15% av den administrerte dosen er i aktiv form og resten som metabolitter i avføringen. T0.5 etter hurtig intravenøs administrering er 1,8-3,9 timer. Hos pasienter med avansert lever- og / eller nyresvikt og hos eldre er distribusjonsvolumet og clearance av urapidil redusert, T0,5 i plasma er forlenget. Urapidil krysser blod-hjerne-barrieren.

Dosering

Intravenøst. Hypertensjonstilfeller, f.eks. Hypertensiv krise, alvorlige og svært alvorlige former for hypertensjon, hypertensjon motstandsdyktig mot farmakologisk behandling. Intravenøs injeksjon: 10-50 mg urapidil skal administreres sakte intravenøst mens blodtrykket overvåkes. Reduksjonen i blodtrykk skjer vanligvis innen 5 minutter etter injeksjon. Avhengig av blodtrykksresponsen kan 10-50 mg urapidil gjentas. En intravenøs infusjon eller en infusjon med en infusjonspumpe brukes til å opprettholde trykket oppnådd etter en enkelt injeksjon av medisinen. Maksimal dose er 4 mg urapidil per ml infusjonsvæske. Infusjonshastigheten er avhengig av individuelle trykkverdier. Den anbefalte innledende maksimale administrasjonshastigheten er 2 mg / min, den gjennomsnittlige vedlikeholdsdosen er 9 mg / t - dette gjelder 250 mg urapidil tilsatt til 500 ml infusjonsvæske tilsvarende 1 mg = 44 dråper = 2,2 ml. Kontrollert senking av blodtrykket når blodtrykket øker under og / eller etter operasjonen. En intravenøs infusjon eller en infusjon med en infusjonspumpe brukes til å opprettholde trykket oppnådd etter en enkelt injeksjon av medisinen. 1. Hvis etter en intravenøs injeksjon av 25 mg urapidil, dvs. 5 ml oppløsning for sjokk a) det vil være en reduksjon i blodtrykket etter 2 minutter, hold blodtrykket på det tiltenkte nivået ved kontinuerlig infusjon, administrer først til 6 mg i løpet av 1-2 minutter, og reduser deretter dosen; b) hvis blodtrykket ikke synker etter 2 minutter, injiser 25 mg urapidil intravenøst, dvs. 5 ml for sjokk 2. Hvis, etter intravenøs injeksjon av 25 mg urapidil, dvs. 5 ml oppløsning for sjokk a) det vil være en reduksjon i blodtrykket etter 2 minutter, hold blodtrykket på det tiltenkte nivået ved kontinuerlig infusjon, administrer først til 6 mg i løpet av 1-2 minutter, og reduser deretter dosen; b) hvis blodtrykket ikke synker etter 2 minutter, injiser sakte 50 mg urapidil intravenøst, dvs. 10 ml oppløsning for sjokk 3. Hvis etter intravenøs injeksjon av 50 mg urapidil, dvs. 10 ml oppløsning for sjokk blodtrykket vil reduseres etter 2 minutter, bør blodtrykket holdes på det tiltenkte nivået ved kontinuerlig infusjon, først administrert til 6 mg i løpet av 1-2 minutter, deretter skal dosen reduseres. Spesielle pasientgrupper. Hos eldre pasienter bør legemidlet administreres med særlig forsiktighet, først i lave doser. Dosereduksjon kan være nødvendig hos pasienter med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon. Sikkerheten og effekten av intravenøs urapidil hos barn og ungdom (0-18 år) er ikke fastslått; ingen doseringsanbefalinger. Måte å gi. Preparatet administreres intravenøst som en injeksjon eller infusjon, pasienten skal ligge. Dosen gis som en eller flere injeksjoner eller som en langsom infusjon. Injeksjonene kan deretter kombineres med en langsom infusjon. På grunn av toksikologisk sikkerhet anses behandlingsperioden på opptil 7 dager som trygg. Parenteral behandling kan gjentas i tilfelle blodtrykket stiger igjen. Parallell bruk av et oralt antihypertensivt middel under parenteral behandling er mulig.

Forholdsregler

Brukes med forsiktighet: hos pasienter med hjertesvikt på grunn av hemodynamiske lidelser, f.eks. Aorta- eller mitralventilstenose, lungeemboli eller nedsatt hjertefunksjon på grunn av perikardial sykdom, hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, i eldre pasienter og hos pasienter behandlet samtidig med cimetidin. Hvis et annet blodtrykkssenkende middel er gitt tidligere, bør effekten av det administrerte legemidlet på blodtrykket visualiseres før urapidil administreres. Dosen av urapidil bør reduseres tilsvarende. Overdreven rask reduksjon i blodtrykk kan føre til bradykardi eller hjertestans. På grunn av tilstedeværelsen av propylenglykol, kan symptomer som ligner de som er observert med alkohol oppstå etter administrering av preparatet.

Uønsket aktivitet

Vanlige: kvalme, hodepine og svimmelhet. Mindre vanlige: hjertebank, takykardi, bradykardi, sternumtrykk (angina-lignende symptomer), dyspné, ortostatisk hypotensjon, oppkast, tretthet, uregelmessig hjerterytme, svette. Sjeldne: priapisme, tett nese, allergiske hudreaksjoner (kløe, rødhet i huden, utslett). Svært sjeldne: trombocytopeni, angst. Ikke kjent: angioødem, urtikaria. I de fleste tilfeller var bivirkningene forbundet med at blodtrykket senket for raskt, men erfaring hittil viser at selv ved langsom infusjon forsvinner disse i løpet av få minutter, og beslutningen om å stoppe administreringen bør derfor tas i henhold til alvorlighetsgraden av bivirkningen.

Interaksjoner

Den antihypertensive effekten av urapidil kan forbedres ved samtidig bruk av alfa-adrenerge antagonister, vasodilatatorer, andre antihypertensiva og ved dehydrering (diaré, oppkast) og etter administrering av alkohol. Spesiell forsiktighet bør utvises når du bruker både urapidil og baklofen, fordi baklofen kan øke den hypotensive effekten. Samtidig bruk av cimetidin hemmer metabolismen av urapidil. Dette kan resultere i en 15% økning i urapidilkonsentrasjonen i serum, og det bør derfor vurderes en reduksjon av urapidildosen. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med: imipramin (på grunn av den antihypertensive effekten og risikoen for ortostatisk hypotensjon), neuropleptiske legemidler (på grunn av den antihypertensive effekten og risikoen for ortostatisk hypotensjon) og kortikosteroider (reduksjon av den antihypertensive effekten på grunn av natrium- og vannretensjon). Samtidig bruk med ACE-hemmere anbefales ikke på grunn av utilstrekkelige data.

Preparatet inneholder stoffet: Urapidil